Peregrin Activateurs
Les activateurs de pérégrine courants comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), PFI 3 CAS 1819363-80-8, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 et (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5.
Les activateurs chimiques de la pérégrine peuvent exercer leur influence par la modulation de la dynamique de la chromatine, conduisant à son activation fonctionnelle. Les inhibiteurs de bromodomaines tels que JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208 et GSK525762A peuvent renforcer la capacité de la Peregrin à interagir avec la chromatine. Ces inhibiteurs ciblent les bromodomaines de la famille BET, dont on sait qu'ils rivalisent avec la Peregrin pour les sites de liaison sur les histones acétylées. En inhibant les protéines BET, ces activateurs chimiques réduisent l'inhibition compétitive, augmentant ainsi la disponibilité des résidus lysine acétylés sur les histones pour que la Peregrin puisse se lier. Ceci est crucial pour le rôle de la Peregrin dans le remodelage de la chromatine et la régulation de l'expression des gènes. En se liant à ces marques d'acétylation, la Peregrin peut exercer sa fonction de modulation de la structure de la chromatine, influençant ainsi la transcription des gènes nécessaires à divers processus cellulaires.
En outre, les inhibiteurs d'histone désacétylase (HDAC) tels que MS-275, Vorinostat, Panobinostat et Belinostat peuvent entraîner une augmentation des niveaux d'acétylation sur les histones. Cette hyperacétylation crée une conformation plus ouverte de la chromatine, qui non seulement est plus propice à l'activation transcriptionnelle, mais offre également plus de possibilités de liaison pour la Peregrin. En augmentant la densité des marques d'acétylation sur les histones, ces inhibiteurs d'HDAC peuvent indirectement faciliter l'activation fonctionnelle de la Peregrin. D'autre part, le C646, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase, peut affecter l'équilibre de l'acétylation sur les histones, créant un environnement plus favorable à la liaison de la Peregrin et à l'exercice de ses fonctions régulatrices sur la structure de la chromatine. Par ces différents mécanismes, chaque activateur chimique contribue à l'activation fonctionnelle de la Peregrin en renforçant son association avec la chromatine, influençant ainsi le paysage transcriptionnel au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 cible la famille BET des protéines à bromodomaine, augmentant potentiellement l'accessibilité de la chromatine pour les facteurs de transcription et les co-activateurs, y compris la Peregrin, activant ainsi fonctionnellement le rôle de la Peregrin dans le remodelage de la chromatine. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
L'I-BET151 est un inhibiteur de bromodomaine BET qui pourrait déplacer la concurrence sur les sites de liaison des histones acétylées, augmentant potentiellement l'affinité de liaison de la Peregrin à la chromatine, conduisant à son activation fonctionnelle dans la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
Le PFI-3 inhibe spécifiquement les bromodomaines SMARCA, ce qui peut activer indirectement la Peregrin en lui permettant de se lier aux sites d'histone acétylés nouvellement disponibles, conduisant à une activation fonctionnelle de l'activité de modification de la chromatine de la Peregrin. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
Le CPI-0610 agit comme un inhibiteur de la bromodomaine BET, qui peut indirectement faciliter la liaison de la Peregrin à la chromatine en réduisant l'inhibition compétitive, activant ainsi fonctionnellement la Peregrin dans la médiation de la dynamique de la chromatine et de l'expression des gènes. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Également appelé OTX015, ce composé est un autre inhibiteur de la bromodomaine BET qui pourrait améliorer l'association de la Peregrin avec la chromatine et donc son activité dans la régulation épigénétique en réduisant les interactions compétitives de la bromodomaine avec les lysines acétylées sur les histones. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
Le RVX-208, un inhibiteur de BET, pourrait activer indirectement la Peregrin en modifiant le paysage chromatinien, en augmentant potentiellement l'accès de la Peregrin aux substrats chromatiniens et en activant fonctionnellement son rôle dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
En tant qu'inhibiteur de BET, GSK525762A pourrait activer indirectement la Peregrin en modulant la structure de la chromatine, favorisant ainsi l'engagement de la Peregrin avec la chromatine et l'activation fonctionnelle dans la modulation épigénétique. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275, un inhibiteur d'histone désacétylase, peut augmenter les niveaux d'acétylation sur les histones, améliorant le potentiel de la Peregrin à se lier aux histones acétylées et à activer fonctionnellement ses capacités de remodelage de la chromatine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, également connu sous le nom de Suberoylanilide Hydroxamic Acid, est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui pourrait augmenter l'acétylation des histones, facilitant indirectement l'activation fonctionnelle de la Peregrin en augmentant son accès aux marques épigénétiques sur la chromatine. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur d'histone désacétylase qui peut renforcer l'association et l'activité chromatinienne de la Peregrin en augmentant les niveaux d'acétylation des histones, un substrat pour le bromodomaine de la Peregrin. | ||||||