Inhibiteurs PEPCK-M
Les inhibiteurs courants de la PEPCK-M comprennent, sans s'y limiter, l'acide 3-mercaptopicolinique, le chlorhydrate CAS 320386-54-7, l'acide α-kétoglutarique CAS 328-50-7, l'acide 3-méthyl-2-oxovalérique CAS 1460-34-0, l'acide 5-benzimidazolecarboxylique CAS 15788-16-6 et le trans-Cinnamamide CAS 22031-64-7.
Les inhibiteurs de la PEPCK-M appartiennent à une classe chimique distincte qui cible et module spécifiquement l'activité de l'isoforme mitochondriale de la phosphoénolpyruvate carboxykinase (PEPCK-M). Cette enzyme joue un rôle crucial dans la régulation du métabolisme du glucose et de la gluconéogenèse. PEPCK-M fonctionne principalement dans les mitochondries des cellules hépatiques, où elle catalyse la conversion de l'oxaloacétate en phosphoénolpyruvate, une étape critique de la néoglucogenèse - le processus par lequel le glucose est synthétisé à partir de précurseurs non glucidiques.
En inhibant l'activité de la PEPCK-M, ces composés ont un impact sur le taux de production de glucose dans le foie. Cela peut avoir de vastes implications pour l'homéostasie du glucose et le métabolisme énergétique, car la néoglucogenèse est un processus essentiel qui maintient la glycémie pendant les périodes de jeûne et de pénurie de nutriments. L'étude des effets des inhibiteurs de la PEPCK-M met en lumière les mécanismes moléculaires complexes qui sous-tendent la régulation du glucose, l'équilibre énergétique cellulaire et l'interaction complexe entre les différentes voies métaboliques. La compréhension de ces mécanismes permet de mieux comprendre les troubles métaboliques, le diabète et d'autres affections liées à un métabolisme aberrant du glucose. Cette exploration contribue à notre compréhension du réseau complexe de réactions métaboliques qui régissent la fonction physiologique globale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
L'acide 3-mercaptopicolinique est un analogue structurel du phosphoénolpyruvate (PEP) et on pense qu'il inhibe la PEPCK-M en se liant de manière compétitive à son site actif. Ce faisant, il interfère avec l'activité catalytique de la PEPCK-M, ce qui entraîne une réduction de la conversion de l'oxaloacétate en PEP et une altération de la gluconéogenèse. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
L'acide α-cétoglutarique est un analogue de l'α-cétoglutarate qui pourrait agir comme un inhibiteur compétitif de la PEPCK-M. Sa similarité structurelle avec l'oxaloacétate lui permet de se lier au site actif de la PEPCK-M, interférant potentiellement avec son activité catalytique et réduisant la production de phosphoénolpyruvate, une étape clé de la gluconéogenèse. | ||||||
3-Methyl-2-oxovaleric Acid | 1460-34-0 | sc-484817 | 1 g | $320.00 | ||
Ce composé est un analogue de l'α-cétoacide qui pourrait potentiellement inhiber la PEPCK-M en se liant à son site actif, comme le substrat naturel phosphoénolpyruvate (PEP). En entrant en compétition avec le PEP pour la liaison, il pourrait entraver la conversion catalytique de l'oxaloacétate en PEP, ce qui aurait finalement un impact sur la gluconéogenèse. | ||||||
5-Benzimidazolecarboxylic acid | 15788-16-6 | sc-226912 | 5 g | $50.00 | ||
Bien que les informations spécifiques sur ce composé soient limitées, l'acide benzimidazole-5-carboxylique pourrait agir comme un inhibiteur de la PEPCK-M. Son mécanisme pourrait consister à se lier à l'enzyme PEPCK-M. Son mécanisme pourrait impliquer une liaison au site actif de l'enzyme ou à des sites allostériques, affectant son activité catalytique et réduisant le flux gluconéogénique. | ||||||
trans-Cinnamamide | 22031-64-7 | sc-296584 | 25 g | $238.00 | ||
Comme les dérivés de l'acide benzoïque, les dérivés de l'acide cinnamique pourraient exercer des effets inhibiteurs sur la PEPCK-M par le biais de divers mécanismes, notamment la liaison au site actif ou la modulation allostérique, conduisant finalement à une diminution de la production de phosphoénolpyruvate et de la gluconéogenèse. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirine, un médicament anti-inflammatoire bien connu, pourrait avoir des effets inhibiteurs sur la PEPCK-M. Son mécanisme pourrait impliquer la modulation de l'activité de l'enzyme indirectement par son impact sur les voies de signalisation cellulaires, le métabolisme ou l'équilibre énergétique, ce qui pourrait influencer la gluconéogenèse. | ||||||
3-Guanidinopropionic acid | 353-09-3 | sc-254485 sc-254485A | 1 g 5 g | $55.00 $193.00 | ||
L'acide guanidinopropionique est un analogue de la guanidine qui pourrait potentiellement influencer l'activité de la PEPCK-M. Son mécanisme pourrait impliquer une compétition ou une liaison avec le PEP ou ses sites de liaison, ce qui pourrait altérer la fonction catalytique de l'enzyme et diminuer la gluconéogenèse. | ||||||
2-(acetylamino)-3-mercapto-3-methylbutanoic acid | 59-53-0 | sc-340087 sc-340087A | 1 g 5 g | $312.00 $915.00 | ||
Ce composé, un analogue du mercapto, pourrait potentiellement inhiber la PEPCK-M par des mécanismes similaires à ceux des autres composés du mercapto. Sa ressemblance structurelle avec le PEP pourrait lui permettre de se lier au site actif de l'enzyme, interférant avec son activité catalytique et réduisant la production gluconéogénique. | ||||||
D,L-threo-β-Hydroxyaspartic acid | 4294-45-5 | sc-207500A sc-207500 sc-207500B | 50 mg 100 mg 1 g | $230.00 $280.00 $2000.00 | ||
Bien que les informations spécifiques soient limitées, l'acide β-hydroxyaspartique pourrait potentiellement avoir un impact sur la PEPCK-M. Son mécanisme pourrait impliquer des effets compétitifs ou allostériques sur les récepteurs de l'intégrine. Son mécanisme pourrait impliquer des interactions compétitives ou allostériques avec l'enzyme, conduisant à des changements dans son activité catalytique et affectant la gluconéogenèse. | ||||||