PEBP2αA Activateurs
Les activateurs PEBP2αA courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le lithium CAS 7439-93-2, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.
Les activateurs de la PEBP2αA sont constitués de divers composés chimiques qui facilitent l'activité fonctionnelle de la PEBP2αA par le biais d'une variété de mécanismes cellulaires et de voies de signalisation. Par exemple, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler la PEBP2αA, améliorant potentiellement son affinité de liaison à l'ADN et son efficacité transcriptionnelle. La 5-azacytidine, en inhibant l'ADN méthyltransférase, peut réguler à la hausse les gènes qui deviennent transcriptionnellement accessibles à la PEBP2αA, amplifiant ainsi son rôle dans l'expression des gènes. Le chlorure de lithium et l'acide rétinoïque influencent tous deux indirectement l'activité de la PEBP2αA; le lithium, par le biais de l'inhibition de la GSK-3, stabilise la β-caténine, qui collabore avec la PEBP2αA dans la régulation des gènes, tandis que l'acide rétinoïque peut potentialiser le rôle de la PEBP2αA en induisant la différenciation cellulaire. Le Dibutyryl-cAMP et la Forskoline, en augmentant l'AMPc cellulaire et en activant la PKA, peuvent renforcer la production transcriptionnelle de la PEBP2αA par la phosphorylation des substrats associés. Le SB431542, en bloquant la signalisation TGF-β, et la trichostatine A (TSA), en favorisant l'acétylation des histones, créent tous deux un environnement transcriptionnel favorable à l'activité de PEBP2αA.
En outre, l'épigallocatéchine gallate (EGCG) et le sulforaphane modulent l'activité des kinases et induisent l'expression des gènes, respectivement, pour favoriser les conditions qui augmentent l'activité de PEBP2αA. L'oltipraz, en activant Nrf2, entraîne l'expression de gènes avec des éléments de réponse antioxydants qui se chevauchent avec les cibles de PEBP2αA, renforçant ainsi son activité transcriptionnelle. Enfin, l'acide zolédronique, en inhibant la farnesyl pyrophosphate synthase, soutient indirectement l'activité de la PEBP2αA en empêchant la régulation négative par les petites GTPases. Collectivement, ces activateurs PEBP2αA, par leurs actions biochimiques ciblées, servent à potentialiser l'activité fonctionnelle de PEBP2αA, un facteur de transcription crucial dans la régulation des gènes impliqués dans la différenciation hématopoïétique, sans nécessiter la régulation à la hausse ou l'activation directe de la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). La PKC peut phosphoryler un large éventail de substrats, y compris des facteurs de transcription. Le PMA pourrait renforcer l'activité de PEBP2αA en favorisant sa phosphorylation par l'intermédiaire de la PKC, ce qui pourrait augmenter son affinité de liaison à l'ADN ou son interaction avec les coactivateurs. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. En réduisant les niveaux de méthylation, elle pourrait entraîner la régulation à la hausse de gènes qui sont normalement réduits au silence. Cette déméthylation pourrait renforcer l'activité de la PEBP2αA en augmentant l'expression des gènes qui sont des cibles directes de la PEBP2αA ou qui sont impliqués dans ses voies de régulation. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium agit comme un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). L'inhibition de la GSK-3 a été associée à la voie de signalisation Wnt, qui peut croiser la signalisation PEBP2αA. L'inhibition de GSK-3 pourrait stabiliser la β-caténine, qui peut coopérer avec PEBP2αA pour renforcer la transcription des gènes cibles. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, un métabolite de la vitamine A, régule l'expression des gènes en activant les récepteurs nucléaires. Il pourrait renforcer l'activité de PEBP2αA en favorisant la différenciation des cellules dans lesquelles PEBP2αA est active ou en induisant l'expression de gènes qui agissent en synergie avec PEBP2αA dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation de facteurs de transcription et de cofacteurs qui interagissent avec la PEBP2αA, ce qui peut renforcer son activité transcriptionnelle. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur du récepteur ALK5 du TGF-β de type I. L'inhibition de la signalisation TGF-β peut entraîner une augmentation de l'activité de PEBP2αA en empêchant le recrutement de répresseurs ou de corépresseurs transcriptionnels qui inhiberaient normalement les gènes cibles de PEBP2αA. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Le TSA est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC). En augmentant l'acétylation des histones, il peut favoriser un état de chromatine plus ouvert, améliorant l'accès de PEBP2αA à l'ADN et facilitant l'activation transcriptionnelle de ses gènes cibles. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un polyphénol présent dans le thé vert qui a divers effets biologiques, notamment l'inhibition des kinases. Il peut renforcer l'activité de PEBP2αA en inhibant les kinases qui phosphorylent les sites inhibiteurs de PEBP2αA ou de ses cofacteurs, augmentant ainsi l'activité transcriptionnelle de PEBP2αA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité de la PEBP2αA en activant la PKA, qui pourrait phosphoryler des substrats modulant la fonction de la PEBP2αA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane est un composé que l'on trouve dans les légumes crucifères et dont il a été démontré qu'il affectait l'expression des gènes. Il pourrait renforcer l'activité de PEBP2αA en induisant l'expression d'éléments de réponse antioxydants et d'enzymes de détoxification, ce qui peut créer un environnement cellulaire propice à la fonction de PEBP2αA. | ||||||