Inhibiteurs PDXDC2
Les inhibiteurs courants du PDXDC2 comprennent, entre autres, la gabaculine CAS 59556-17-1, la vigabatrine CAS 60643-86-9, la phénéthyl-hydrazine CAS 51-71-8, le chlorhydrate d'hydralazine-15N4 et l'isoniazide CAS 54-85-3.
Les inhibiteurs de PDXDC2 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'enzyme pyridoxal-dépendante décarboxylase 2 (PDXDC2), qui joue un rôle important dans le métabolisme de la vitamine B6. La PDXDC2 est responsable de la décarboxylation de l'acide 4-pyridoxique pour produire du phosphate de 4-pyridoxyle, une réaction qui contribue à l'utilisation globale de la vitamine B6 dans diverses voies biochimiques. La régulation de cette enzyme est cruciale car elle influence la disponibilité de la vitamine B6 sous sa forme active, le pyridoxal 5'-phosphate (PLP), qui agit comme cofacteur pour de nombreuses réactions enzymatiques dans le métabolisme des acides aminés, la synthèse des neurotransmetteurs, etc. La découverte et la caractérisation des inhibiteurs de PDXDC2 impliquent de multiples approches, notamment la conception de médicaments basée sur la structure et le criblage à haut débit de bibliothèques de composés. La compréhension de la structure tridimensionnelle de l'enzyme permet de mieux connaître son site actif et ses poches de liaison, ce qui permet de concevoir de petites molécules capables d'inhiber efficacement son activité. Grâce à des études sur les relations structure-activité (SAR), les chercheurs peuvent modifier les composés principaux afin d'améliorer leur affinité et leur spécificité de liaison avec PDXDC2. L'étude des voies biochimiques influencées par le PDXDC2 et ses inhibiteurs permet de mieux comprendre le rôle complexe du métabolisme de la vitamine B6 dans les fonctions cellulaires. En étudiant les inhibiteurs de PDXDC2, les scientifiques obtiennent des informations précieuses sur les mécanismes de régulation de la vitamine B6 et de ses dérivés, ainsi que sur les implications plus larges de ces voies dans l'homéostasie métabolique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabaculine | 59556-17-1 | sc-200473 sc-200473A sc-200473B | 10 mg 50 mg 250 mg | $347.00 $867.00 $3009.00 | 5 | |
La gabaculine agit comme un inhibiteur irréversible de la GABA transaminase, affectant le métabolisme des neurotransmetteurs et des acides aminés. En inhibant la GABA transaminase, la gabaculine modifie l'équilibre du phosphate de pyridoxal, un cofacteur probablement essentiel à la fonction de PDXDC2, entravant ainsi l'activité de PDXDC2. | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
La vigabatrine inhibe sélectivement la GABA transaminase, augmentant les niveaux de GABA et modifiant ainsi la disponibilité du phosphate de pyridoxal. Cette altération de la dynamique des cofacteurs peut inhiber l'activité de PDXDC2 en limitant la disponibilité des cofacteurs. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
La phénelzine, un inhibiteur de la monoamine oxydase, influence le métabolisme des amines et peut avoir un impact sur la disponibilité du phosphate de pyridoxal. Cette influence s'étend à PDXDC2, où des niveaux de cofacteurs altérés peuvent entraver l'activité enzymatique. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
L'hydralazine chélate le phosphate de pyridoxal, réduisant sa disponibilité pour des enzymes comme PDXDC2, dont l'activité peut dépendre de ce cofacteur. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
L'isoniazide se lie au phosphate de pyridoxal et forme un complexe d'hydrazone, diminuant la biodisponibilité du cofacteur pour les enzymes dépendant du phosphate de pyridoxal telles que PDXDC2, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
La cyclosérine est un antibiotique qui inhibe l'alanine racémase et la D-alanine:D-alanine ligase, des enzymes impliquées dans le métabolisme des acides aminés. Cette inhibition peut entraîner des changements dans les niveaux cellulaires d'acides aminés, affectant ainsi l'activité de PDXDC2. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui peut modifier les niveaux intracellulaires d'AMPc, influençant l'expression des gènes et l'activité enzymatique, y compris celle de PDXDC2. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La lévodopa est un précurseur de la dopamine et peut entraîner une inhibition en retour des décarboxylases. En saturant l'enzyme en substrat, la lévodopa peut inhiber la fonction de PDXDC2. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG interagit avec diverses protéines et enzymes, modifiant potentiellement leur fonction. En se liant ou en interférant avec le site actif ou les régions de liaison aux cofacteurs, l'EGCG peut inhiber l'activité du PDXDC2. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
L'acide ascorbique participe à des réactions d'oxydoréduction et peut moduler l'expression génétique et l'activité enzymatique. Cette modulation peut influencer l'activité de PDXDC2 en modifiant l'état redox de l'enzyme ou la régulation des gènes. | ||||||