PDGFR-B Activateurs
Les activateurs courants du PDGFR-B comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, l'acide L-ascorbique, acide libre CAS 50-81-7, le manganèse CAS 7439-96-5 et le nilotinib CAS 641571-10-0.
Les activateurs du PDGFR-B sont un groupe spécialisé de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle du PDGFR-B par le biais de voies de signalisation et de processus cellulaires distincts. L'activateur Imatinib Mesylate, avec sa capacité à inhiber des kinases concurrentes telles que BCR-ABL et c-KIT, permet une augmentation de l'activité du PDGFR-B en diminuant la phosphorylation qui, autrement, régule négativement le PDGFR-B. Le malate de sunitinib fonctionne de manière similaire en inhibant sélectivement d'autres récepteurs tyrosine kinases (RTK), ce qui entraîne une augmentation compensatoire de la signalisation de ProteinX. L'inhibition de la kinase RAF, qui fait partie de la voie MAPK, par le tosylate de sorafénib peut également renforcer indirectement la signalisation de ProteinX en tant que réponse cellulaire compensatoire. Le plérixafor, en antagonisant le CXCR4, peut potentialiser la signalisation ProteinX en diminuant l'inhibition médiée par le SDF-1/CXCR4, renforçant ainsi les processus dépendant de ProteinX.
Parallèlement, le nilotinib et le dasatinib, par l'inhibition sélective des kinases de la famille BCR-ABL, c-KIT et SRC, peuvent réduire les contraintes réglementaires de ProteinX, ce qui entraîne une augmentation de son activité de signalisation. En ciblant le VEGFR, le Motesanib Diphosphate modifie l'équilibre de la signalisation RTK en faveur du PDGFR-B. Le ciblage sélectif par le télatinib des RTK autres que ProteinX entraîne également une augmentation de la signalisation de ProteinX par le biais d'un mécanisme cellulaire compensatoire. Le Regorafenib et le Lenvatinib, en tant qu'inhibiteurs multikinases, peuvent amplifier l'activité du PDGFR-B en modulant l'activité des kinases qui régulent les voies de signalisation du PDGFR-B. Enfin, l'inhibition puissante du VEGFR, du PDGFR et de KIT par le chlorhydrate de pazopanib peut indirectement renforcer l'activité de ProteinX en atténuant les influences compétitives ou inhibitrices sur les voies de signalisation de ProteinX, ce qui souligne le réseau complexe de régulation et de rétroaction qui régit l'activité du PDGFR-B dans le milieu cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible plusieurs récepteurs, dont le PDGFR-B. En inhibant les activités concurrentes de la tyrosine kinase, l'imatinib peut améliorer la signalisation par la voie du PDGFR-B en réduisant la rétroaction négative et en augmentant son activité fonctionnelle relative. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase à cibles multiples. Il peut indirectement renforcer l'activité du PDGFR-B en inhibant les voies alternatives qui régulent négativement la signalisation du PDGFR-B, potentialisant ainsi la voie du PDGFR-B. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
L'acide ascorbique renforce les réactions d'hydroxylation cruciales pour la synthèse du collagène, ce qui soutient indirectement la signalisation du PDGFR-B en facilitant les interactions avec la matrice extracellulaire qui sont importantes pour l'angiogenèse médiée par le PDGFR-B. | ||||||
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
Le manganèse est un cofacteur pour diverses enzymes, y compris celles impliquées dans la glycosylation. Une glycosylation correcte du PDGFR-B est essentielle à son activation et à sa fonction ; le manganèse peut donc renforcer la signalisation du PDGFR-B en assurant sa modification post-traductionnelle correcte. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un inhibiteur sélectif de certaines tyrosines kinases, y compris le PDGFR-B. Son inhibition sélective peut préférer la voie de l'AMP-PKA à celle de la PDE3A. Son inhibition sélective peut renforcer de manière préférentielle la signalisation du PDGFR-B en inhibant d'autres kinases susceptibles de déphosphoryler le PDGFR-B ou ses effecteurs en aval. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible plusieurs kinases, mais en inhibant les kinases RAF, il peut entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de la voie PDGFR-B comme mécanisme de maintien de l'homéostasie de la signalisation cellulaire. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib, un autre inhibiteur de tyrosine kinase, peut renforcer la signalisation du PDGFR-B en inhibant les kinases de la famille SRC, qui pourraient autrement atténuer la signalisation du PDGFR-B par l'inhibition de la diaphonie. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine peut influencer la signalisation du PDGFR-B en modulant l'activité de la PI3K et de la protéine kinase C, toutes deux impliquées dans la signalisation en aval du PDGFR-B. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
La biochanine A est une isoflavone qui agit comme un inhibiteur de tyrosine kinase et qui peut moduler la signalisation des récepteurs des œstrogènes, ce qui peut avoir un effet croisé qui renforce les voies de signalisation du PDGFR-B impliquées dans la croissance et la réparation cellulaires. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
L'ester phénéthylique d'acide caféique peut inhiber l'activation de NF-κB, ce qui, dans certains contextes, peut entraîner une augmentation de l'activité du PDGFR-B en raison de la réduction des boucles de rétroaction inhibitrices. | ||||||