Inhibiteurs PDE5A
Les inhibiteurs courants de la PDE5A comprennent, sans s'y limiter, le Tadalafil CAS 171596-29-5, l'Avanafil CAS 330784-47-9 et le Dapoxetine Hydrochloride CAS 129938-20-1.
Les inhibiteurs de la PDE5A appartiennent à une classe chimique de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement l'enzyme phosphodiestérase de type 5A. Cette classe d'inhibiteurs agit en bloquant sélectivement l'action de l'enzyme phosphodiestérase, qui est responsable de la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). En inhibant la PDE5A, ces composés augmentent efficacement la concentration de GMPc dans divers tissus et cellules de l'organisme. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PDE5A consiste à se lier au site actif de l'enzyme phosphodiestérase, l'empêchant ainsi d'hydrolyser la GMPc. Ce faisant, ces inhibiteurs permettent à la GMPc de s'accumuler et d'exercer ses effets physiologiques pendant une période plus longue. Des niveaux élevés de GMPc ont divers effets en aval, principalement par l'activation de la protéine kinase G (PKG), conduisant à de multiples cascades de signalisation.
Les inhibiteurs de la PDE5A présentent une sélectivité vis-à-vis de l'isoforme 5A de l'enzyme phosphodiestérase, minimisant ainsi le risque de réactivité croisée avec d'autres isoformes de la phosphodiestérase. Cette sélectivité garantit que les effets pharmacologiques de ces inhibiteurs sont principalement médiés par l'inhibition de la PDE5A, sans interférence significative avec d'autres enzymes phosphodiestérases. L'utilisation des inhibiteurs de la PDE5A a été largement explorée et étudiée pour ses effets dans différents processus et conditions physiologiques. Ces inhibiteurs modulent le tonus musculaire lisse, la vasodilatation, l'agrégation plaquettaire et la prolifération cellulaire. En outre, leurs effets sur la signalisation du GMPc ont été impliqués dans la régulation de la fonction cardiovasculaire, de la neurotransmission et de la croissance cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), caractérisé par une affinité de liaison unique avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise le complexe enzyme-substrat, ce qui entraîne une réduction significative de l'hydrolyse de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). La structure moléculaire distincte du composé facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce sa puissance et sa sélectivité dans la modulation des niveaux de GMPc dans les voies cellulaires. | ||||||
MBCQ | 150450-53-6 | sc-221874 sc-221874A | 5 mg 25 mg | $74.00 $224.00 | 1 | |
Le MBCQ est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), qui présente un mécanisme d'action unique grâce à sa liaison sélective au site allostérique de l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, diminuant ainsi son activité catalytique. La conception moléculaire complexe du composé favorise les interactions électrostatiques spécifiques et l'encombrement stérique, ce qui contribue à sa stabilité accrue et à son efficacité prolongée dans la régulation des voies de signalisation des nucléotides cycliques. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), caractérisé par sa capacité à moduler l'activité enzymatique en se liant de manière compétitive au site actif. Ce composé présente des propriétés cinétiques uniques, permettant un début d'action progressif. Ses caractéristiques structurelles facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce son affinité pour l'enzyme. En outre, la flexibilité conformationnelle de l'ibudilast peut influencer l'accessibilité au substrat, ce qui a un impact sur la régulation enzymatique globale. | ||||||
4-{[3′,4′-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline | 150450-42-3 | sc-352371 | 1 mg | $140.00 | ||
La 4-{[3',4'-(Methylenedioxy)benzyl]amino}-6-methoxyquinazoline agit comme un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A), se distinguant par son architecture moléculaire complexe qui favorise une liaison sélective. La présence des groupes méthylènedioxy et méthoxy augmente la densité électronique, facilitant des interactions uniques d'empilement π-π avec l'enzyme. Les changements conformationnels dynamiques de ce composé peuvent optimiser son interaction avec la PDE5A, influençant potentiellement la cinétique de la réaction et les taux de renouvellement du substrat. | ||||||
N-Desethyl Vardenafil | 448184-46-1 | sc-208024 sc-208024A sc-208024B sc-208024C sc-208024D sc-208024E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $320.00 $660.00 $1480.00 $2600.00 $3525.00 $10000.00 | 4 | |
Le N-déséthyl vardénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A) caractérisé par des caractéristiques structurelles uniques qui améliorent l'affinité de la liaison. Le composé présente d'importantes interactions hydrophobes dues à ses anneaux aromatiques, qui stabilisent le complexe enzyme-inhibiteur. Sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif peut moduler l'activité de l'enzyme, en influençant l'efficacité catalytique globale et la spécificité du substrat. | ||||||
Thiosildenafil | 479073-79-5 | sc-208435 | 10 mg | $320.00 | 2 | |
Le thiosildénafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A) qui se distingue par son groupe thiol unique, qui facilite les interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé fait preuve d'une remarquable capacité de flexibilité conformationnelle, ce qui lui permet de s'adapter à divers environnements de liaison. Sa structure riche en électrons renforce les interactions d'empilement π-π, contribuant à une stabilisation robuste du complexe enzyme-inhibiteur et influençant potentiellement la cinétique de la réaction. | ||||||
Avanafil | 330784-47-9 | sc-397683 sc-397683A sc-397683B sc-397683C sc-397683D | 10 mg 100 mg 1 g 5 g 50 g | $260.00 $390.00 $490.00 $940.00 $8000.00 | 1 | |
L'avanafil est un inhibiteur de la PDE5A utilisé dans la recherche sur la dysfonction érectile. Il est connu pour sa rapidité d'action par rapport aux autres inhibiteurs de la PDE5A. | ||||||
rac Xanthoanthrafil | 1020251-53-9 | sc-208282 sc-208282A sc-208282B | 5 mg 250 mg 500 mg | $720.00 $4600.00 $8700.00 | ||
Rac Xanthoanthrafil est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A) caractérisé par ses motifs structurels uniques qui favorisent des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques dans le site actif de l'enzyme. Sa stéréochimie distincte permet une meilleure reconnaissance moléculaire, ce qui accroît l'affinité de la liaison. Les changements de conformation dynamiques du composé facilitent un alignement optimal avec l'enzyme, influençant l'efficacité catalytique et modulant les voies de réaction. | ||||||
(1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic Acid Methyl Ester | 171596-44-4 | sc-391567 | 25 mg | $360.00 | ||
L'ester méthylique de l'acide (1R,3S)-1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,4,9-tétrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylique présente une sélectivité remarquable en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A). Son architecture moléculaire complexe permet un empilement π-π efficace et des interactions électrostatiques, ce qui améliore sa stabilité de liaison. Les groupes fonctionnels uniques du composé contribuent à sa capacité à moduler la cinétique enzymatique, en influençant l'accessibilité du substrat et la dynamique de la réaction dans l'environnement catalytique de la PDE5A. | ||||||
Vardenafil, Hydrochloride Salt | 224785-91-5 | sc-394434 sc-394434A sc-394434B | 25 mg 100 mg 1 g | $87.00 $202.00 $393.00 | ||
Le sel de chlorhydrate de vardénafil se caractérise par sa capacité unique à inhiber sélectivement la phosphodiestérase de type 5 (PDE5A) par le biais d'interactions moléculaires spécifiques. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes, optimisant son affinité pour le site actif de l'enzyme. Cette liaison sélective modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, modulant efficacement l'hydrolyse du GMP cyclique, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. | ||||||