Inhibiteurs PDE3B
Les inhibiteurs courants de la PDE3B comprennent, sans s'y limiter, le Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4, la Milrinone CAS 78415-72-2 et l'Amrinone CAS 60719-84-8.
Les inhibiteurs de la phosphodiestérase 3B (PDE3B) constituent une classe variée de produits chimiques. Ces composés ciblent directement l'enzyme PDE3B et exercent leurs effets en modulant la voie de signalisation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Le cilostazol, la milrinone et l'énoximone sont des exemples marquants de l'impact de l'inhibition de la PDE3B sur la fonction cardiaque. Ces médicaments augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant la protéine kinase A (PKA) et influençant la phosphorylation des protéines impliquées dans la contractilité cardiaque, fournissant une approche directe et ciblée pour gérer l'insuffisance cardiaque.- Eva Wellise 8/1/23
Au delà du système cardiovasculaire, les inhibiteurs de la PDE3B comme le cilostamide, la pumafentrine, et l'érythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl) adénine démontrent leur capacité à moduler les cellules musculaires lisses. En inhibant la PDE3B, ces composés augmentent les niveaux d'AMPc, activant la PKA et conduisant à la relaxation des muscles lisses. Cette influence ciblée sur la voie AMPc-PKA offre des applications dans des conditions caractérisées par un tonus vasculaire aberrant ou une contraction des muscles lisses. Les inhibiteurs de la PDE3B étendent également leur impact à la fonction plaquettaire, comme l'illustrent le CDP 840 et l'Org 9935. Ces composés inhibent sélectivement la PDE3B dans les plaquettes, augmentant les niveaux d'AMPc et influençant l'agrégation plaquettaire par le biais de la phosphorylation médiée par la PKA. La spécificité de leur action sur la voie AMPc-PKA souligne l'importance d'interventions ciblées dans les pathologies liées aux plaquettes. En résumé, les inhibiteurs de la PDE3B constituent une classe pharmacologiquement pertinente de produits chimiques avec diverses applications dans les maladies cardiovasculaires, les maladies des muscles lisses et les maladies liées aux plaquettes.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide agit comme un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3B (PDE3B), présentant une affinité unique pour le site actif de l'enzyme par le biais d'interactions non covalentes spécifiques. Ce composé module l'efficacité catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une modification des niveaux d'AMP cyclique. Sa conformation moléculaire distincte facilite des schémas de liaison hydrogène uniques, influençant sa solubilité et sa réactivité dans divers environnements biochimiques, tout en affectant également sa stabilité et son interaction avec les composants cellulaires. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase 3B (PDE3B). Il agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc), la PDE3B étant responsable de l'hydrolyse de l'AMPc. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3B (PDE3B), caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation de l'enzyme par le biais d'interactions hydrophobes spécifiques. Cette stabilisation modifie les paramètres cinétiques de l'enzyme et favorise l'accumulation d'AMP cyclique. Les caractéristiques structurelles uniques du composé favorisent des interactions électrostatiques distinctes, influençant sa solubilité et sa réactivité dans divers contextes biochimiques, affectant ainsi sa stabilité globale et sa dynamique cellulaire. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
L'amrinone agit comme un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3B (PDE3B), présentant une affinité de liaison unique qui perturbe le site actif de l'enzyme par une liaison hydrogène spécifique et des contacts hydrophobes. Cette interaction module l'activité catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une modification des niveaux de nucléotides cycliques. Son architecture moléculaire distincte facilite des changements de conformation uniques, ce qui a un impact sur sa réactivité et ses interactions au sein des voies de signalisation cellulaires, influençant ainsi les effets en aval sur les processus cellulaires. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'énoximone est un autre inhibiteur de la PDE3B ayant des effets inotropes positifs. Son mécanisme d'action consiste à bloquer l'hydrolyse de l'AMPc médiée par la PDE3B dans les cellules cardiaques. Ce faisant, l'énoximone renforce la signalisation dépendante de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation de la contractilité. | ||||||