Inhibiteurs PCNP

Les inhibiteurs courants de la PCNP comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, le cycloheximide CAS 66-81-9 et le Ribociclib CAS 1211441-98-3.

Les produits chimiques classés comme inhibiteurs de la PCNP englobent une gamme de composés qui affectent indirectement l'activité de la PCNP. Le PCNP étant impliqué dans le système ubiquitine-protéasome et la régulation du cycle cellulaire, il peut être influencé par des altérations de ces voies. Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG-132, le bortézomib, le velcade et le carfilzomib peuvent conduire à l'accumulation de protéines qui sont normalement destinées à la dégradation, ce qui peut saturer les activités fonctionnelles de la PCNP. Le bortézomib et le velcade, qui ont le même principe actif, inhibent spécifiquement le complexe du protéasome 26S, empêchant la dégradation des protéines et affectant les taux de renouvellement des protéines que la PCNP régule.

Le cycloheximide, un inhibiteur de la biosynthèse des protéines, peut diminuer la synthèse de nouvelles protéines, réduisant ainsi le nombre de substrats que la PCNP peut traiter. Cela peut indirectement limiter le rôle de la PCNP dans la régulation des protéines. En ce qui concerne le contrôle du cycle cellulaire, les inhibiteurs de CDK comme le Palbociclib, le Ribociclib et la Roscovitine arrêtent la progression du cycle cellulaire. Ce faisant, ils peuvent avoir un impact sur l'activité du PCNP liée aux points de contrôle du cycle cellulaire et à la division cellulaire. Le palbociclib et son nom alternatif, PD0332991, ciblent les CDK4 et CDK6, qui sont des moteurs clés de la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S. La thalidomide et ses dérivés, la lénalidomide et la pomalidomide, modulent le système ubiquitine-protéasome en affectant la dégradation des facteurs de transcription. Cette modulation peut modifier les voies de dégradation dans lesquelles le PCNP est impliqué, ce qui entraîne des changements dans les niveaux cellulaires des protéines que le PCNP régule.