Inhibiteurs PC1

Les inhibiteurs courants de la PC1 comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, le resvératrol CAS 501-36-0, la quercétine CAS 117-39-5 et le kaempférol CAS 520-18-3.

Les inhibiteurs chimiques de la PC1 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec l'activité de la protéine par différents mécanismes biochimiques. La génistéine inhibe la PC1 en entravant l'activité de la tyrosine kinase, qui est cruciale pour la phosphorylation qui régule la PC1, entraînant une diminution de son activité fonctionnelle. De même, l'épigallocatéchine peut inhiber la PC1 en empêchant la phosphorylation des protéines dans les voies qui régulent la PC1, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la protéine. Le gallate exerce son effet inhibiteur sur la PC1 en chélatant les ions métalliques divalents, qui sont des cofacteurs pour les enzymes en amont des voies de signalisation qui influencent la PC1, réduisant ainsi indirectement l'activité de la PC1.

En outre, le sulforaphane inhibe la PC1 en stimulant la voie Nrf2, ce qui entraîne une augmentation de l'expression des éléments de réponse antioxydants qui diminuent le stress oxydatif, diminuant ainsi l'activité de la PC1. Le resvératrol peut inhiber la PC1 grâce à ses propriétés antioxydantes, qui atténuent le stress oxydatif et peuvent donc réduire l'activité de la PC1. La quercétine et le kaempférol peuvent inhiber la PC1 en modulant les voies de signalisation PI3K/Akt et MAPK, respectivement, qui sont connues pour réguler la fonction de la PC1, ce qui entraîne une inhibition de l'activité de la protéine. La curcumine, la lutéoline et la myricétine inhibent la PC1 en régulant à la baisse la voie de signalisation NF-κB, la lutéoline inhibant également la voie de signalisation JAK/STAT, toutes deux impliquées dans la régulation de la PC1. Il en résulte une diminution de l'activité de la PC1. L'apigénine cible et inhibe les protéines STAT, qui peuvent influencer l'activité de la PC1, fournissant ainsi un mécanisme indirect pour la réduction de l'activité de la PC1. Chacun de ces composés interagit avec des voies spécifiques qui sont directement ou indirectement impliquées dans la régulation de la PC1, ce qui conduit à une inhibition de la fonction de la protéine.