Inhibiteurs PAT3

Les inhibiteurs courants de PAT3 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP 2 CAS 172889-27-9 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de PAT3 englobent un spectre de composés chimiques qui diminuent indirectement l'activité fonctionnelle de PAT3 en ciblant diverses molécules et voies de signalisation qui sont en amont ou directement liées à la fonction de PAT3. Par exemple, les inhibiteurs de la voie PI3K/AKT peuvent supprimer la phosphorylation et l'activation des cibles en aval, déstabilisant potentiellement les interactions que PAT3 peut avoir avec les complexes de signalisation dépendant de PI3K, ou affectant la localisation et l'activité de PAT3 si elles sont dépendantes de l'AKT. Une autre série de composés inhibe la signalisation mTOR, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de la PAT3 en interférant avec les fonctions du complexe mTORC1, en supposant que la PAT3 ait des liens fonctionnels avec cette voie. L'utilisation d'inhibiteurs de kinases de la famille Src implique également une réduction de l'activité de PAT3 en perturbant les cascades de signalisation associées qui pourraient réguler le comportement de PAT3.

Une modulation supplémentaire de l'activité de PAT3 est obtenue en ciblant diverses kinases susceptibles d'influencer les mécanismes de régulation de PAT3. Les inhibiteurs des voies MEK/ERK et p38 MAPK peuvent entraîner une réduction de la fonction de la PAT3 si son activité est modulée par ces voies, tandis que l'inhibition de la voie JNK suggère une autre voie par laquelle l'activité de la PAT3 pourrait être réduite. L'inhibition de l'activité de la PKC représente une stratégie différente qui pourrait conduire à l'inhibition de la PAT3, si celle-ci est contrôlée par des événements de signalisation médiés par la PKC. En outre, les composés qui modifient les niveaux de calcium intracellulaire, tels que les chélateurs de calcium ou les inhibiteurs de la pompe SERCA, peuvent inhiber PAT3 si sa fonction repose sur la signalisation calcique. Enfin, les inhibiteurs de tyrosine kinase à large spectre qui ciblent des kinases telles que Src et BCR-ABL peuvent également diminuer l'activité de PAT3 si elle est liée aux voies de signalisation régies par ces enzymes.