PAR-4 Activateurs
Les activateurs PAR-4 courants comprennent, entre autres, la doxorubicine CAS 23214-92-8, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, le cisplatine CAS 15663-27-1, l'hydroxyurée CAS 127-07-1 et la camptothécine CAS 7689-03-4.
Les activateurs PAR-4 constituent une catégorie distincte de composés chimiques qui interagissent avec la protéine PAR-4 (Proteinase-Activated Receptor 4), un membre de la famille PAR des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). La protéine PAR-4 est principalement exprimée dans divers tissus du corps humain et est connue pour jouer un rôle central dans la signalisation cellulaire et les réponses physiologiques. Lorsqu'il est activé par des composés spécifiques, PAR-4 subit des changements de conformation qui conduisent à l'activation de voies de signalisation intracellulaires, telles que l'activation de protéines G et de molécules effectrices en aval. Ces événements moléculaires peuvent déclencher une cascade de réponses cellulaires, influençant divers processus physiologiques.
L'activation des récepteurs PAR-4 peut avoir des effets divers sur différents types de cellules et de tissus, car PAR-4 est largement répandu dans l'organisme. Ces activateurs peuvent influencer des processus allant de l'activation des plaquettes et de la coagulation aux réponses immunitaires et à la perception de la douleur. Il est essentiel de comprendre les propriétés chimiques et les mécanismes qui sous-tendent l'activation de PAR-4 pour élucider les voies de signalisation complexes qui régissent les réponses cellulaires médiées par ce récepteur. La recherche dans ce domaine peut fournir des indications sur le paysage plus large de la signalisation des RCPG, en mettant en lumière la manière dont des composés spécifiques peuvent moduler la fonction de PAR-4 et en contribuant à une meilleure compréhension de la physiologie et de la pathophysiologie cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicine fonctionne comme un inhibiteur de la topoisomérase II et induit des lésions de l'ADN, dont il a été démontré qu'elles augmentent les niveaux d'expression de PAR-4. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine qui agit comme un inhibiteur de la topoisomérase II. En inhibant la topoisomérase II et en induisant des dommages à l'ADN, on a constaté que le traitement à l'étoposide augmentait les niveaux de protéines PAR-4 dans diverses lignées cellulaires cancéreuses. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine est un agent chimiothérapeutique à base de platine connu pour induire la mort cellulaire apoptotique. Des études démontrent que le traitement au cisplatine entraîne une augmentation de l'expression de PAR-4, ce qui contribue à ses effets proapoptotiques dans les cellules de gliome et de cancer testiculaire. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
En tant qu'inhibiteur de la ribonucléotide réductase, l'hydroxyurée provoque des lésions de l'ADN en épuisant le pool de désoxynucléotide triphosphate. Les lésions de l'ADN induites ont été liées à l'augmentation transcriptionnelle de PAR-4 dans des modèles de cancer. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine est un alcaloïde végétal doté d'un anneau lactone qui interfère avec la fonction de la topoisomérase I et la réparation de l'ADN. Des études montrent que le traitement à la camptothécine stimule l'activité du promoteur PAR-4 et les niveaux de protéines dans les cellules cancéreuses de la prostate et de l'ovaire. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
En tant que glucocorticoïde synthétique, la dexaméthasone déclenche l'apoptose dans les tissus lymphoïdes. Les recherches établissent un lien entre cet effet et la capacité de la dexaméthasone à transactiver le promoteur PAR-4 et à induire la transcription de l'ARNm PAR-4 dans les cellules T. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Isolé de l'herbe Tripterygium wilfordii, le triptolide cause des dommages à l'ADN et un dysfonctionnement mitochondrial. Il active l'expression de PAR-4 de manière dose-dépendante dans les cellules de gliome, ce qui suggère un mécanisme antitumoral. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
Un triterpénoïde tétracyclique isolé de plantes de la famille des Cucurbitaceae, la cucurbitacine I, démontre des propriétés antitumorales associées à l'induction de PAR-4 dans des lignées cellulaires de carcinome rénal et de mélanome. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est une isoflavone présente dans le soja. Des études associent l'activité œstrogénique de ce composé à l'induction transcriptionnelle de PAR-4 dans des modèles de cancer de l'ovaire et du sein. | ||||||