Inhibiteurs pADPr
Les inhibiteurs courants de la pADPr comprennent, entre autres, le Nicotinamide CAS 98-92-0, le 3-Aminobenzamide CAS 3544-24-9, la Théophylline CAS 58-55-9, la Caféine CAS 58-08-2 et le Zinc CAS 7440-66-6.
Les inhibiteurs de la poly(ADP-ribose) polymérase, souvent abrégés en inhibiteurs de pADPr, appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour cibler et moduler l'activité des enzymes poly(ADP-ribose) polymérase (PARP). Ces enzymes jouent un rôle crucial dans divers processus cellulaires, en particulier dans le maintien de l'intégrité génomique et la réparation des lésions de l'ADN. Les enzymes PARP catalysent la synthèse de chaînes de poly(ADP-ribose) à partir de molécules de NAD+ en réponse à des lésions de l'ADN, servant de signal pour le recrutement de la machinerie de réparation de l'ADN. Les inhibiteurs de pADPr sont des molécules synthétiques conçues pour interférer avec cette activité PARP, perturbant ainsi le processus de réparation de l'ADN. Ils se lient généralement au domaine catalytique des enzymes PARP et bloquent leur capacité à former des chaînes de poly(ADP-ribose), entravant ainsi la réparation des lésions de l'ADN.
La raison d'être du développement des inhibiteurs de pADPr réside dans leur utilisation comme outils de recherche pour l'étude des mécanismes de réparation de l'ADN et dans le contexte de certaines maladies, telles que le cancer. En inhibant l'activité de la PARP, ces composés peuvent induire une létalité synthétique dans les cellules cancéreuses dont les voies de réparation de l'ADN sont défectueuses, ce qui en fait un sujet d'intérêt pour la recherche sur le cancer. En outre, les inhibiteurs de la PARP ont été étudiés en combinaison avec d'autres agents endommageant l'ADN afin d'améliorer la sensibilité des cellules cancéreuses à la chimiothérapie ou à la radiothérapie. Ces inhibiteurs ont fait l'objet d'une attention particulière ces dernières années, ce qui a conduit au développement de plusieurs générations de composés dont la sélectivité et la puissance ont été améliorées, ce qui en fait des outils précieux pour disséquer les subtilités de la réparation de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Un précurseur du NAD+, qui est un substrat pour les enzymes PARP. Des niveaux élevés de nicotinamide peuvent inhiber l'activité de la PARP. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
Inhibiteur PARP moins puissant et non spécifique, qui peut affecter l'activité des enzymes PARP. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Il a été démontré qu'il inhibe l'activité de la PARP, bien qu'il soit plus connu comme bronchodilatateur. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
On a signalé qu'il inhibait l'activité de PARP-1. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Des concentrations élevées d'ions zinc ont été signalées comme inhibant l'activité de PARP-1. | ||||||