Les activateurs de p53 sont une classe de composés chimiques qui ont la capacité de stimuler ou d'améliorer l'activité de la protéine p53. La protéine p53, également connue sous le nom de « gardienne du génome », est un régulateur crucial de la progression du cycle cellulaire et joue un rôle essentiel dans le développement et la progression du cancer. p53 est un facteur de transcription qui est activé en réponse à divers stress cellulaires, tels que les lésions de l'ADN, le stress oxydatif et l'activation d'oncogènes. Lorsqu'elle est activée, p53 régule l'expression d'un large éventail de gènes cibles impliqués dans l'arrêt du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN, l'apoptose (mort cellulaire programmée) et la sénescence (vieillissement cellulaire). L'ensemble de ces processus contribue à maintenir la stabilité du génome et à empêcher la formation de cellules cancéreuses. Cependant, dans de nombreuses cellules cancéreuses, la voie de la p53 est perturbée ou mutée, ce qui entraîne la perte de la fonction de la p53. Par conséquent, ces cellules cancéreuses peuvent échapper à l'arrêt du cycle cellulaire, résister à l'apoptose et continuer à proliférer de manière incontrôlée. La restauration ou l'amélioration de l'activité de p53 dans les cellules cancéreuses est apparue comme une stratégie possible de lutte contre le cancer in vitro, et des activateurs de p53 ont été mis au point pour atteindre cet objectif.
Il existe plusieurs classes d'activateurs de p53, chacune ayant des mécanismes d'action uniques. Certains activateurs de p53 agissent en se liant directement à la protéine p53 et en stabilisant sa structure, sa dégradation. Cette stabilisation permet à p53 de s'accumuler dans le noyau cellulaire et d'initier son activité transcriptionnelle. D'autres activateurs agissent indirectement en modulant les régulateurs en amont ou les effecteurs en aval de la voie p53. En réactivant la voie p53, ces composés visent à restaurer les fonctions anti-tumorales de p53, à induire l'arrêt du cycle cellulaire, à promouvoir la réparation de l'ADN et à déclencher l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Dans l'ensemble, les activateurs de p53 représentent une voie prometteuse pour lutter contre les cellules cancéreuses en ciblant et en activant l'une des voies de suppression des tumeurs les plus critiques dans le corps humain.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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COTI-2 | 1039455-84-9 | sc-507291 | 25 mg | $310.00 | ||
COTI-2 réactive la p53 mutante en perturbant son interaction avec les protéines de choc thermique. | ||||||
p53 Activator II, Cell-Permeable | sc-364561 | 500 µg | $305.00 | |||
L'activateur p53 II est un composé perméable aux cellules qui renforce la stabilité et l'activité de la protéine suppresseur de tumeur p53. Il s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui favorisent la liaison de p53 à l'ADN, facilitant la transcription de gènes cibles impliqués dans la régulation du cycle cellulaire et l'apoptose. Cet activateur influence également les modifications post-traductionnelles de p53, améliorant ainsi sa réponse au stress cellulaire. Sa capacité unique à traverser les membranes cellulaires permet une modulation efficace des voies de p53, ce qui a un impact sur l'homéostasie cellulaire. | ||||||
2-Vinyl-4-quinazolinol | 91634-12-7 | sc-308709 | 250 mg | $143.00 | ||
Le 2-vinyl-4-quinazolinol est une petite molécule qui active p53 par un mécanisme non divulgué. | ||||||
p53 Activator, Cell-Permeable | sc-364562 | 500 µg | $222.00 | |||
p53 Activator, Cell-Permeable est une petite molécule conçue pour moduler la voie de signalisation p53 en stabilisant la protéine p53 et en favorisant son oligomérisation. Ce composé renforce l'affinité de p53 pour les éléments régulateurs du génome, ce qui entraîne une augmentation de l'activation transcriptionnelle des gènes qui régissent les réponses au stress cellulaire. Sa capacité à pénétrer les membranes cellulaires permet une action intracellulaire rapide, influençant les cascades de signalisation en aval et les décisions relatives au destin cellulaire. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
Le NSC-207895 est une petite molécule puissante qui renforce sélectivement la stabilité de la protéine p53, facilitant ainsi son interaction avec l'ADN. En favorisant la formation de tétramères de p53, elle augmente efficacement l'affinité de liaison de la protéine à des régions promotrices spécifiques, amplifiant ainsi la transcription de gènes cibles impliqués dans l'apoptose et la régulation du cycle cellulaire. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une absorption cellulaire efficace, ce qui permet une modulation rapide des voies médiées par p53. | ||||||
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
RG7112 est une petite molécule qui inhibe l'interaction entre MDM2 et p53. MDM2 se lie normalement à p53 et la marque pour la dégradation. En inhibant cette interaction, RG7112 empêche MDM2 de marquer p53 pour la dégradation, ce qui entraîne la stabilisation et l'activation de p53, qui peut alors exercer ses fonctions de suppression des tumeurs. |