Inhibiteurs P4H-TM
Les inhibiteurs courants de P4H-TM comprennent, sans s'y limiter, la N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6, la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, l'IOX2 CAS 931398-72-0 et le GSK360A CAS 931399-19-8.
Les inhibiteurs de la Prolyl 4-Hydroxylase-Transmembrane (P4H-TM) représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler un groupe spécifique d'enzymes connues sous le nom de prolyl 4-hydroxylases (P4Hs). Ces enzymes jouent un rôle crucial dans la modification post-traductionnelle des protéines en catalysant l'hydroxylation des résidus de proline, principalement dans le contexte du repliement et de la stabilité des protéines. Contrairement aux P4H traditionnelles, qui se trouvent principalement dans le cytoplasme et le noyau, les enzymes P4H-TM sont des protéines transmembranaires intégrées dans la membrane du réticulum endoplasmique (RE). Cette localisation unique a conduit au développement d'une classe distincte d'inhibiteurs visant à moduler leur activité.
Les inhibiteurs de P4H-TM sont spécifiquement conçus pour interagir avec l'activité catalytique de ces enzymes transmembranaires et l'inhiber, ce qui est crucial pour le bon fonctionnement de la biosynthèse du collagène et la régulation de la dégradation du facteur inductible à l'hypoxie (HIF). En entravant l'activité de la P4H-TM, ces inhibiteurs peuvent avoir des implications considérables dans divers processus cellulaires. En particulier, l'inhibition de la P4H-TM peut conduire à la stabilisation du HIF, un facteur de transcription clé responsable de la réponse cellulaire à de faibles niveaux d'oxygène. Cette stabilisation déclenche à son tour une cascade d'événements qui favorisent l'expression de gènes impliqués dans l'angiogenèse, l'érythropoïèse et le métabolisme du glucose, entre autres. Par conséquent, les inhibiteurs de la P4H-TM modulent ces processus fondamentaux, ce qui en fait un outil essentiel pour comprendre les mécanismes moléculaires régissant la réponse à l'hypoxie et offre des possibilités de recherche et de développement supplémentaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
La N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 stimule l'érythropoïèse en inhibant l'HIF-PH, ce qui entraîne une augmentation de la production d'érythropoïétine endogène, qui favorise à son tour la production de globules rouges. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Le molidustat est un inhibiteur de HIF-PH qui augmente les taux d'érythropoïétine endogène en stabilisant HIF, en favorisant la synthèse des globules rouges et en améliorant l'anémie associée aux maladies rénales chroniques. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase qui stabilise le HIF-1α, entraînant une augmentation de l'expression des gènes cibles du HIF impliqués dans l'angiogenèse, la glycolyse et l'érythropoïèse. Elle imite les conditions hypoxiques. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase qui stabilise HIF-1α et HIF-2α en inhibant leur hydroxylation, en favorisant leur activité transcriptionnelle et en augmentant l'expression des gènes impliqués dans divers processus cellulaires. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A est un inhibiteur puissant et sélectif de HIF-PH qui augmente la production endogène d'érythropoïétine en stabilisant HIF, ce qui favorise la maturation des globules rouges et permet de traiter l'anémie chez les patients atteints d'une maladie rénale chronique. | ||||||