p36 Activateurs

Les activateurs p36 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs p36 sont un ensemble de composés chimiques divers qui facilitent l'activation biochimique de la protéine p36 par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires. La forskoline et l'IBMX ont pour fonction d'augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler une large gamme de cibles protéiques, et nous émettons l'hypothèse que la p36 pourrait faire partie de ces substrats, ce qui entraînerait une augmentation de son activité. De même, la PMA et l'anisomycine, en activant respectivement la protéine kinase C (PKC) et la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peuvent conduire à la phosphorylation de p36 s'il s'agit d'un substrat de ces kinases. Cette modification post-traductionnelle pourrait être essentielle à l'activation de p36. Les modulateurs calciques comme l'Ionomycine et l'A23187 augmentent les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui pourrait activer les protéines kinases et phosphatases calcium-dépendantes qui modifient l'état d'activité de p36. La sphingosine-1-phosphate, par le biais de sa signalisation médiée par les récepteurs, peut également initier une cascade d'événements de phosphorylation, aboutissant potentiellement à l'activation de p36.

En outre, l'utilisation d'inhibiteurs de kinases tels que l'épigallocatéchine gallate (EGCG), le LY294002, l'U0126 et le PD 98059 peut indirectement favoriser l'activité de p36 en modulant l'activité des voies compétitives ou en libérant l'activité de la kinase pour p36. Le dibutyryl-cAMP sert d'analogue stable de l'AMPc, soutenant l'activation de la PKA et ses effets potentiels en aval sur p36. Collectivement, ces composés utilisent une myriade de stratégies pour augmenter la capacité fonctionnelle de la p36, allant de l'activation directe des kinases qui peuvent cibler la p36, à la modification des paysages de signalisation cellulaire pour favoriser l'activité de la p36. La complexité de ces interactions souligne la nature complexe des réseaux de signalisation cellulaire et la possibilité pour les composés chimiques d'améliorer de manière sélective les fonctions de protéines spécifiques sans augmenter directement leur niveau d'expression.