P2Y11 Activateurs

Les activateurs P2Y11 courants comprennent notamment le NF 546 CAS 1006028-37-0, l'Adénosine 5'-Triphosphate, sel disodique CAS 987-65-5, l'Uridine-5′-triphosphate, sel trisodique CAS 19817-92-6, le BzATP sel de triéthylammonium CAS 112898-15-4 et le NF 546 CAS 1006028-37-0.

Les activateurs P2Y11 sont une classe chimique conçue pour moduler le récepteur P2Y11, un membre de la famille P2Y des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui répondent aux nucléotides extracellulaires. Le récepteur P2Y11 a la capacité unique de se coupler à la fois avec les protéines Gq et Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire et d'AMPc, respectivement. Ce double couplage distingue le récepteur P2Y11 de la famille des récepteurs P2Y et suggère un rôle complexe dans la régulation des réponses cellulaires aux stimuli externes.

Les activateurs du récepteur P2Y11 peuvent fonctionner par le biais de divers mécanismes pour renforcer l'activité du récepteur. Les activateurs directs interagissent généralement avec le récepteur lui-même, en se liant à son site actif pour induire un changement de conformation qui favorise le couplage avec la protéine G et la transduction du signal. Cette interaction peut augmenter la réponse du récepteur à ses ligands naturels ou, dans certains cas, l'activateur peut imiter l'action des ligands endogènes, déclenchant ainsi la cascade de signalisation. Les sites de liaison précis et les changements de conformation sont souvent étudiés à l'aide de divers outils biophysiques, tels que la cristallographie ou la résonance magnétique nucléaire, afin de comprendre les détails moléculaires de l'activation du récepteur. Les activateurs indirects, quant à eux, ne se lient pas directement au récepteur P2Y11. Au lieu de cela, ils peuvent renforcer l'activité du récepteur en augmentant les niveaux de ses ligands naturels dans l'espace extracellulaire. Ceci peut être réalisé en inhibant les enzymes qui dégradent ces ligands ou par des mécanismes qui conduisent à une augmentation de la synthèse et de la libération des ligands. En outre, les activateurs indirects peuvent affecter la sensibilité du récepteur à ses ligands en modifiant les niveaux d'expression du récepteur ou en modulant les effecteurs en aval qui font partie de la voie de signalisation du récepteur.