p100 Activateurs
Les activateurs p100 courants comprennent, entre autres, la leptomycine B CAS 87081-35-4, [4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phényl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-méthanone CAS 873225-46-8, ML 120B Dihydrochloride CAS 783348-36-7, Withaferin A CAS 5119-48-2 et BAY 11-7085 CAS 196309-76-9.
La protéine p100, également connue sous le nom de précurseur NF-κB2, est un composant essentiel de la voie de signalisation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB), un régulateur clé des réponses immunitaires, de l'inflammation et de la survie cellulaire. Sur le plan fonctionnel, p100 sert de protéine précurseur qui subit une transformation protéolytique pour générer la forme active de NF-κB2, p52. La voie NF-κB est étroitement régulée et répond à divers stimuli extracellulaires tels que les cytokines pro-inflammatoires, les pathogènes microbiens et les facteurs de stress cellulaire. Lors de son activation, la protéine p100 est phosphorylée par le complexe IκB kinase (IKK), ce qui entraîne son traitement protéasomique par le protéasome 26S. Cette transformation aboutit à la génération de la sous-unité p52, qui se transloque ensuite dans le noyau et régule la transcription de gènes cibles impliqués dans les réponses immunitaires et inflammatoires, la prolifération cellulaire et l'apoptose.
L'activation de p100 et la génération subséquente de p52 sont des processus étroitement régulés, orchestrés par de multiples voies de signalisation. Dans la signalisation NF-κB canonique, l'activation se produit généralement par la phosphorylation et la dégradation ultérieure des protéines inhibitrices de κB (IκB), ce qui libère les dimères de NF-κB, permettant leur translocation vers le noyau et l'activation de la transcription du gène cible. Cependant, l'activation de la p100 implique un mécanisme distinct, principalement médié par la voie de signalisation non canonique du NF-κB. Lors de la stimulation par des ligands spécifiques tels que la lymphotoxine bêta (LTβ) et le facteur d'activation des cellules B (BAFF), la voie NF-κB non canonique est activée, ce qui entraîne l'activation de la kinase induisant NF-κB (NIK) et la phosphorylation subséquente d'IKKα. L'IKKα activée phosphoryle ensuite la p100, la destinant au traitement protéasomal et générant la sous-unité active p52. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes précis qui sous-tendent l'activation de la p100 fournit des informations précieuses sur la régulation de la signalisation NF-κB et ses implications dans les réponses immunitaires et les maladies inflammatoires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomycine B est un puissant inhibiteur de CRM1/exportine-1, qui perturbe l'exportation nucléaire. p100 est exportée dans le nucléaire par l'intermédiaire de CRM1. L'inhibition de CRM1 par la leptomycine B entraîne l'accumulation nucléaire de p100, ce qui peut influencer son activation. La leptomycine B sert d'outil pour étudier le rôle régulateur de l'exportation nucléaire dans la fonction de la p100. | ||||||
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone | 873225-46-8 | sc-503387 | 10 mg | $430.00 | ||
L'inhibiteur IKK VII est un inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK), un régulateur clé de la voie NF-κB. p100 est traité par IKK pour générer p52. L'inhibition de l'IKK par l'inhibiteur VII de l'IKK influence potentiellement le traitement de la p100, modulant ainsi l'activation du NF-κB. Ce composé permet d'étudier l'impact de l'inhibition de l'IKK sur le traitement de la p100 et la signalisation du NF-κB. | ||||||
ML 120B Dihydrochloride | 783348-36-7 (free base) | sc-487759 | 5 mg | $380.00 | ||
MLN120B est un inhibiteur sélectif d'IKKβ, un composant clé de la voie NF-κB. Le traitement de p100 est régulé par IKKβ. L'inhibition d'IKKβ par MLN120B peut avoir un impact sur le traitement de p100, influençant ainsi l'activation de NF-κB. MLN120B constitue un outil pour étudier le rôle spécifique d'IKKβ dans la régulation de p100 et les effets en aval sur la signalisation NF-κB. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est un composé naturel aux propriétés anti-inflammatoires. Elle inhibe l'activation de NF-κB en empêchant la phosphorylation de IκBα. Le traitement de p100 est régulé par NF-κB. En inhibant NF-κB avec la Withaferin A, le traitement de p100 peut être modifié, influençant potentiellement l'activation de NF-κB. Ce composé naturel offre un outil pour explorer les effets anti-inflammatoires de la Withaferin A par le biais de la régulation de p100. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Le Bay 11-7085 est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα, empêchant sa dégradation. p100 est traité par l'IKK, régulé par la voie NF-κB. En inhibant la phosphorylation de l'IκBα, le Bay 11-7085 influence potentiellement le traitement de la p100 et l'activation de NF-κB. Ce composé sert d'outil pour étudier l'impact de l'inhibition de la phosphorylation de l'IκBα sur la régulation de p100 et la signalisation NF-κB. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
Le CDDO-Me est un triterpénoïde synthétique aux propriétés anti-inflammatoires. Il inhibe l'activation de NF-κB en empêchant la phosphorylation de IκBα. Le traitement de p100 est régulé par NF-κB. En inhibant NF-κB avec CDDO-Me, le traitement de p100 peut être modifié, influençant potentiellement l'activation de NF-κB. Ce composé offre un outil pour explorer les effets anti-inflammatoires du CDDO-Me par le biais de la régulation de la p100. | ||||||