Inhibiteurs Orexin R-1
Les inhibiteurs courants de l'orexine R-1 comprennent, sans s'y limiter, TCS 1102 CAS 916141-36-1, SB 408124 CAS 288150-92-5, SB-334867 CAS 792173-99-0, Almorexant CAS 871224-64-5 et TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Les inhibiteurs de l'Orexine R-1 constituent un groupe diversifié de produits chimiques méticuleusement sélectionnés pour moduler l'activité de l'Orexine R-1, un acteur clé dans la régulation des cycles veille-sommeil et de l'homéostasie énergétique. Ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes pour interférer directement avec l'Orexine R-1, en influençant ses voies de signalisation et ses effets en aval. Le SB-334867, un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, bloquant ainsi la liaison des ligands de l'orexine. Cette interférence perturbe la voie de signalisation de l'orexine, entraînant des effets en aval sur la régulation du sommeil et de l'éveil et sur l'homéostasie énergétique. De même, Almorexant, un antagoniste double des récepteurs de l'orexine, se lie de manière compétitive au site actif de l'orexine R-1, entravant la liaison des orexines endogènes et affectant les cycles veille-sommeil.
TCS-OX2-29, un autre antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, bloquant la liaison des ligands de l'orexine. Cette interférence perturbe les voies médiées par l'orexine impliquées dans l'éveil et la vigilance. Le Suvorexant et le Filorexant, deux antagonistes des récepteurs de l'orexine, inhibent directement l'orexine R-1 en se liant de manière compétitive à son site actif. Cette interférence empêche la liaison des ligands de l'orexine, ce qui perturbe les voies médiées par l'orexine impliquées dans la régulation du sommeil et de l'éveil. L'EMPA, le JNJ-10397049, le Lemborexant et d'autres antagonistes sélectifs des récepteurs de l'orexine inhibent directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, perturbant ainsi les voies de signalisation médiées par l'orexine et influençant l'éveil, la veille et la régulation du sommeil. Collectivement, ces inhibiteurs de l'orexine R-1 offrent une approche sophistiquée de la modulation de l'équilibre complexe du sommeil et de l'éveil, fournissant des outils précieux aux chercheurs qui étudient les processus physiologiques et pathologiques associés à la signalisation de l'orexine.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
Le TCS 1102 est un antagoniste sélectif du récepteur 1 de l'orexine, caractérisé par sa capacité unique à perturber les voies de signalisation de l'orexine. Sa conformation structurelle permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le récepteur, modulant ainsi son activité. Le profil cinétique du composé indique un taux d'association et de dissociation rapide, ce qui peut influencer la désensibilisation du récepteur. En outre, la lipophilie du TCS 1102 améliore sa perméabilité membranaire, ce qui facilite les interactions ciblées dans les environnements cellulaires. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
Le SB-334867, un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, empêchant ainsi la liaison des ligands de l'orexine. Cette inhibition perturbe la voie de signalisation de l'orexine, entraînant des effets en aval sur la régulation veille-sommeil et l'homéostasie énergétique. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
Le SB 408124 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur 1 de l'orexine, présentant une affinité de liaison distincte qui modifie la conformation du récepteur. Son architecture moléculaire unique permet des interactions électrostatiques spécifiques, influençant les cascades de signalisation en aval. Le composé présente un profil de sélectivité remarquable, minimisant les effets hors cible. En outre, les caractéristiques de solubilité du SB 408124 améliorent sa distribution dans les systèmes biologiques, ce qui permet une modulation efficace des voies médiées par l'orexine. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
L'Almorexant, un double antagoniste du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant de manière compétitive à son site actif. Cette interférence bloque la liaison des orexines endogènes, perturbant la voie de signalisation de l'orexine et affectant les cycles veille-sommeil. | ||||||
JNJ-61393215 | 1637681-55-0 | sc-507326 | 50 mg | $1800.00 | ||
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TCS-OX2-29, un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, empêchant la liaison des ligands de l'orexine. Cette inhibition perturbe les voies médiées par l'orexine impliquées dans l'éveil et la vigilance. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
Filorexant, un antagoniste double des récepteurs de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant de manière compétitive à son site actif. Cette interférence empêche la liaison des orexines endogènes, ce qui perturbe les voies médiées par les orexines impliquées dans la régulation du sommeil et de l'éveil. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
L'EMPA, antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, empêchant ainsi la liaison des ligands de l'orexine. Cette interférence perturbe les voies de signalisation médiées par l'orexine, ce qui a un impact sur l'éveil et la vigilance. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
JNJ-10397049, un antagoniste sélectif du récepteur de l'orexine, inhibe directement l'orexine R-1 en se liant à son site actif, bloquant ainsi la liaison des ligands de l'orexine. Cette interférence perturbe les voies de signalisation médiées par l'orexine et impliquées dans la régulation du sommeil et de l'éveil et dans l'homéostasie énergétique. | ||||||