OR6C70 Activateurs

Les activateurs OR6C70 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la capsaïcine CAS 404-86-4, le zinc CAS 7440-66-6 et l'adénosine CAS 58-61-7.

Les activateurs chimiques de l'OR6C70 comprennent une variété de composés qui initient des cascades de signalisation intracellulaire, conduisant à l'activation fonctionnelle de cette protéine. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, un messager secondaire qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut activer OR6C70 en phosphorylant des sites spécifiques de la protéine, ce qui entraîne un changement de conformation qui renforce son activité. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente également les niveaux d'AMPc, activant ensuite la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer OR6C70. L'adénosine, par son action sur les récepteurs de l'adénosine, suit un chemin similaire en augmentant l'AMPc et en activant la PKA, qui est connue pour phosphoryler diverses protéines, incluant ainsi OR6C70 parmi celles qui peuvent être activées par cette voie médiée par la kinase.

L'histamine et la pilocarpine, en se liant à leurs récepteurs respectifs, déclenchent une série d'événements qui élèvent les niveaux de calcium intracellulaire ou les messagers secondaires comme l'AMPc. Cette augmentation du calcium peut activer une série de kinases calcium-dépendantes capables de phosphoryler OR6C70, conduisant à son activation. L'activation par le cinacalcet du récepteur de détection du calcium (CaSR) entraîne également des augmentations du calcium intracellulaire qui activent les kinases en aval, qui peuvent alors phosphoryler OR6C70. Les activateurs des canaux TRP tels que la capsaïcine, l'iciline et le menthol modifient la signalisation calcique à l'intérieur de la cellule, offrant ainsi d'autres possibilités d'activation d'OR6C70 par des kinases. Enfin, le vardénafil et le sildénafil maintiennent des niveaux élevés de GMPc en inhibant la phosphodiestérase de type 5, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase G (PKG). La PKG peut phosphoryler des substrats, y compris OR6C70, ce qui entraînerait l'activation de cette protéine par phosphorylation directe. Ces produits chimiques représentent une variété de mécanismes par lesquels OR6C70 peut être activé par des voies de signalisation intracellulaires impliquant la phosphorylation par différentes kinases.