Inhibiteurs OR5M1

Les inhibiteurs OR5M1 courants comprennent, entre autres, le (±)-Méthyl Jasmonate CAS 39924-52-2, le 2-Phényléthanol CAS 60-12-8, l'Eugénol CAS 97-53-0, le Méthimazole CAS 60-56-0 et l'Aldéhyde Cinnamique CAS 104-55-2.

Les inhibiteurs chimiques de OR5M1 peuvent moduler l'activité du récepteur par le biais de diverses interactions de liaison qui affectent directement ou de manière allostérique sa conformation et ses capacités de signalisation. Le benzaldéhyde, par exemple, peut inhiber OR5M1 en occupant le site de liaison de l'odorant, qui est le même site où le ligand naturel se lie normalement. Cette action empêche le ligand naturel d'interagir avec OR5M1, ce qui inhibe directement la fonction du récepteur. De même, l'alcool phényléthylique agit par inhibition compétitive au niveau du site actif, bloquant ainsi l'accès du ligand naturel et inhibant le processus de signalisation de OR5M1. L'acétate d'isoamyle et le Citral peuvent également utiliser un mécanisme de compétition en se liant au site de liaison de l'odorant, empêchant ainsi l'activation du récepteur par ses ligands activateurs endogènes.

D'autre part, certains inhibiteurs chimiques peuvent influencer la fonction OR5M1 en se liant à des sites autres que le site de liaison primaire de l'odorant. Le jasmonate de méthyle, par exemple, peut se lier à un site allostérique sur OR5M1, ce qui peut induire des changements de conformation qui réduisent la capacité du récepteur à répondre à ses ligands naturels. L'eugénol et le méthimazole peuvent également inhiber OR5M1 en induisant des changements de conformation, soit en stabilisant le récepteur dans une conformation inactive, soit en se liant au site actif ou aux sites allostériques adjacents, respectivement. Le Cinnamaldéhyde, l'Anéthole et la Carvone peuvent également interagir avec OR5M1 pour promouvoir une conformation du récepteur qui ne favorise pas l'activation, inhibant ainsi la signalisation du récepteur. Enfin, le thymol et le menthol peuvent inhiber OR5M1 en se liant au site actif ou aux régions importantes pour l'activation du récepteur, empêchant ainsi les changements de conformation nécessaires pour que le récepteur émette un signal efficace.