Inhibiteurs OR5AS1

Les inhibiteurs OR5AS1 courants comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et la mithramycine A CAS 18378-89-7.

Les inhibiteurs d'OR5AS1 sont une classe de composés chimiques qui interagissent avec la protéine OR5AS1, membre de la famille des récepteurs olfactifs, et en inhibent l'activité. Les récepteurs olfactifs, tels que OR5AS1, appartiennent à une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui sont principalement responsables de la détection des substances odorantes et de l'initiation de la transduction du signal olfactif. Ces récepteurs sont fortement exprimés dans l'épithélium olfactif, où ils jouent un rôle essentiel dans la détection des stimuli environnementaux, bien que certains membres de la famille des récepteurs olfactifs soient également exprimés dans des tissus non olfactifs. OR5AS1 est l'un de ces récepteurs dont il a été démontré qu'il se lie à des ligands spécifiques pour déclencher des voies de signalisation en aval associées à la perception sensorielle. En inhibant l'activité d'OR5AS1, ces composés bloquent ou modulent la capacité du récepteur à se lier à ses ligands et à modifier les voies de transduction du signal qu'il contrôle. Certains inhibiteurs peuvent agir comme des antagonistes, en se liant de manière compétitive au site actif d'OR5AS1, empêchant le récepteur de se lier à ses ligands naturels. D'autres peuvent interférer avec la dimérisation du récepteur ou modifier la dynamique de conformation du récepteur, le rendant inactif. La conception structurelle de ces inhibiteurs repose souvent sur des modèles moléculaires détaillés de la poche de liaison d'OR5AS1 et de ses régions transmembranaires associées. Comme OR5AS1, à l'instar d'autres RCPG, présente une flexibilité conformationnelle, l'identification d'inhibiteurs capables d'interagir de manière stable avec ses états actifs ou inactifs nécessite des méthodes informatiques et expérimentales sophistiquées, telles que l'amarrage moléculaire, la modélisation in silico et les essais de liaison au ligand. Cette classe d'inhibiteurs est étudiée pour sa capacité à fournir un aperçu de la modulation fonctionnelle des voies de signalisation liées aux RCPG, en particulier dans les cascades de signalisation olfactive.