Inhibiteurs OR51A7
Les inhibiteurs OR51A7 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le propranolol CAS 525-66-6, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le PMA CAS 16561-29-8 et le bisindolylmaléimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Les inhibiteurs d'OR51A7 sont une classe de composés qui pourraient influencer indirectement la signalisation et l'activité fonctionnelle du récepteur olfactif OR51A7. Étant donné que OR51A7 est un RCPG et que les RCPG dépendent d'un équilibre délicat de mécanismes de signalisation cellulaire pour leur activation et leur désactivation, les produits chimiques sélectionnés ciblent divers aspects de ces voies de signalisation. La forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, pourrait conduire à une réduction compensatoire de la réactivité des RCPG, y compris OR51A7. En revanche, la réduction des niveaux d'AMPc par le propranolol pourrait diminuer la signalisation OR51A7 en limitant la réponse médiée par la protéine G. L'inhibition de Gi/o par la toxine de la coqueluche peut perturber la régulation inhibitrice de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une modification de l'équilibre de la signalisation des RCPG, y compris OR51A7. L'activation de Gs par la toxine cholérique et l'augmentation subséquente de l'AMPc peuvent entraîner une désensibilisation à long terme ou une régulation à la baisse de OR51A7 dans le cadre d'un mécanisme de régulation cellulaire visant à contrecarrer la surstimulation.
L'utilisation d'activateurs et d'inhibiteurs de kinases, tels que le PMA et le GF 109203X respectivement, cible l'état de phosphorylation des RCPG. La phosphorylation est un mécanisme régulateur clé de l'activité des RCPG, affectant la désensibilisation, l'internalisation et le recyclage des récepteurs. La modulation de l'activité kinase peut donc influencer indirectement la réactivité fonctionnelle de OR51A7.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé peut désensibiliser les RCPG comme OR51A7 en favorisant la phosphorylation du récepteur et l'internalisation qui s'ensuit. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut diminuer les niveaux d'AMPc. Cela peut réduire l'activité fonctionnelle des RCPG comme OR51A7 en limitant la signalisation de la protéine G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche inhibe la signalisation de la protéine Gi/o, ce qui pourrait diminuer la rétroaction inhibitrice sur l'adénylate cyclase, affectant indirectement la fonction de l'OR51A7 en modifiant la dynamique de signalisation des RCPG. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler les RCPG et moduler leur activité. La phosphorylation médiée par la PKC pourrait conduire à la désensibilisation ou à l'internalisation d'OR51A7. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF 109203X est un puissant inhibiteur de la PKC. En inhibant la PKC, il peut empêcher la phosphorylation et la désensibilisation subséquente des RCPG, ce qui pourrait diminuer la signalisation de l'OR51A7. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre qui pourrait entraver les processus de phosphorylation des RCPG, y compris OR51A7, médiés par les kinases, influençant ainsi son activité. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le fonctionnement de l'appareil de Golgi, ce qui pourrait nuire au traitement et au trafic des RCPG vers la membrane, réduisant potentiellement l'expression et la fonction de surface de l'OR51A7. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium intracellulaire élevé peut moduler l'activité des RCPG, ce qui peut entraîner une diminution de la signalisation de l'OR51A7. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine est un antipsychotique connu pour interagir avec divers RCPG; elle pourrait influencer de manière allostérique l'activité d'OR51A7 en modulant le microenvironnement du récepteur ou les partenaires de signalisation. | ||||||