Inhibiteurs OR4X2
Les inhibiteurs OR4X2 courants comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Les inhibiteurs d'OR4X2 englobent une large gamme de composés qui interfèrent avec les voies de signalisation et les mécanismes de régulation spécifiques au récepteur OR4X2, un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). L'inhibition de kinases telles que la PKC par la Staurosporine et le Go 6983 entraîne une réduction de la phosphorylation d'OR4X2, qui est un régulateur essentiel de la désensibilisation et de l'internalisation du récepteur. De même, le GF 109203X, un autre inhibiteur de la PKC, entraîne une diminution de la signalisation d'OR4X2 en empêchant la phosphorylation régulatrice du récepteur. L'inhibition de la voie PI3K/Akt par LY294002 et Wortmannin entrave le trafic intracellulaire et l'expression de surface d'OR4X2, réduisant ainsi ses capacités de signalisation. Cela indique une approche ciblée où les inhibiteurs agissent pour réduire la disponibilité et la fonction du récepteur à la membrane plasmique.
Le deuxième paragraphe se concentre sur les inhibiteurs qui ont un impact sur les cascades de signalisation et la dynamique du cytosquelette associée à la fonction des RCPG. L'U73122, en inhibant le PLC, perturbe la production de seconds messagers essentiels à la signalisation des RCPG, ce qui pourrait atténuer l'activité d'OR4X2. Le SB 203580 et le PD 98059 ciblent la voie MAPK/ERK, une voie de signalisation commune en aval des RCPG, et leur inhibition peut entraîner une diminution de l'activité d'OR4X2 par la réduction de la phosphorylation des protéines régulatrices.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de protéines kinases, connu pour supprimer un large éventail de kinases, y compris la PKC, qui est une kinase pouvant phosphoryler les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) comme OR4X2, ce qui entraîne leur désensibilisation ou leur internalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie PI3K/Akt. La voie PI3K/Akt étant impliquée dans l'internalisation des RCPG, l'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de l'internalisation d'OR4X2 et de son recyclage vers la membrane cellulaire, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui empêche la phosphorylation et l'activation d'Akt. Ce faisant, elle peut altérer l'activité fonctionnelle d'OR4X2 en réduisant le recyclage du récepteur et en favorisant sa dégradation. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 est un inhibiteur sélectif de la PKC qui peut empêcher la phosphorylation des substrats par la PKC. Comme les RCPG comme OR4X2 peuvent subir une désensibilisation dépendante de la PKC, Go 6983 peut inhiber l'activité d'OR4X2 en empêchant ce processus de désensibilisation. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF 109203X est un inhibiteur sélectif des isoformes de la PKC. Il peut inhiber l'activité d'OR4X2 en bloquant la phosphorylation médiée par la PKC, qui est cruciale pour la signalisation et la régulation des RCPG. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Comme la MAPK p38 peut être impliquée dans la phosphorylation et la régulation des RCPG, l'inhibition de cette kinase peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle d'OR4X2 en raison d'une réduction de la phosphorylation des récepteurs. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK qui diminue indirectement la phosphorylation de l'ERK. L'ERK est souvent impliquée dans la phosphorylation des protéines liées aux GPCR, et son inhibition peut diminuer l'activité d'OR4X2 en empêchant de tels événements de phosphorylation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut moduler l'activité des RCPG en influençant la dynamique du cytosquelette d'actine. Étant donné que la fonction des RCPG peut être affectée par des modifications du cytosquelette, l'inhibition de ROCK peut entraîner une diminution de la signalisation OR4X2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut affecter l'environnement global de la signalisation cellulaire. La mTOR étant impliquée dans la régulation de la synthèse et de la dégradation des protéines, l'inhibition de cette voie peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle d'OR4X2 en affectant le renouvellement des récepteurs. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine est un antagoniste de plusieurs RCPG et peut également influencer indirectement les voies de signalisation des RCPG. En agissant sur des récepteurs et des voies apparentés, la clozapine peut diminuer la signalisation OR4X2 par le biais de mécanismes de régulation croisée au sein des réseaux de RCPG. | ||||||