Inhibiteurs OR4C6

Les inhibiteurs OR4C6 courants comprennent, entre autres, la lidocaïne CAS 137-58-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'halopéridol CAS 52-86-8, le vérapamil CAS 52-53-9 et le dantrolène CAS 7261-97-4.

Les inhibiteurs d'OR4C6 consistent en un ensemble varié de produits chimiques qui interfèrent avec diverses voies de signalisation potentiellement liées à l'activité d'OR4C6, un récepteur couplé aux protéines G (RCPG). L'halopéridol et la spipérone, tous deux antagonistes des récepteurs D2, diminuent les niveaux d'AMPc en inhibant l'adénylyl cyclase, ce qui pourrait indirectement inhiber OR4C6 s'il émet des signaux par l'intermédiaire de l'AMPc. L'U73122, en inhibant la PLC, et la ritansérine, en bloquant les récepteurs 5-HT2, empêchent tous deux la formation de DAG et d'IP3, qui sont essentiels à l'activation de la PKC et à la libération des réserves de calcium intracellulaire. Ces actions pourraient conduire à l'inhibition de l'OR4C6 s'il est impliqué dans la voie PLC. La rauwolscine, en antagonisant les récepteurs α2-adrénergiques, inhibe potentiellement OR4C6 en augmentant la libération de neurotransmetteurs qui peuvent moduler négativement la signalisation OR4C6. Le losartan, en tant qu'antagoniste AT1, bloque les effets de l'angiotensine II, ce qui pourrait influencer l'activité de l'OR4C6 si elle est liée à la signalisation médiée par l'angiotensine II.

En outre, la forskoline, malgré son rôle dans l'activation directe de l'adénylyl cyclase, peut entraîner l'inhibition de l'OR4C6 si l'OR4C6 fait partie d'un mécanisme de rétroaction négative médié par l'AMPc. La clozapine, par son antagonisme large des récepteurs, pourrait diminuer les niveaux d'AMPc indirectement, supprimant ainsi l'activité d'OR4C6 si elle dépend de l'AMPc. Le PD98059 perturbe la voie MAPK/ERK en inhibant la MEK, et cette interruption pourrait s'étendre à OR4C6 s'il existe un lien réglementaire entre OR4C6 et cette voie. Le vérapamil et le BAPTA-AM agissent tous deux sur la signalisation calcique, le vérapamil inhibant l'influx calcique et le BAPTA-AM chélatant le calcium intracellulaire. Si OR4C6 est dépendant du calcium, ces composés devraient inhiber sa signalisation. Y-27632, en inhibant ROCK, affecte le réarrangement du cytosquelette, ce qui pourrait conduire à l'inhibition d'OR4C6 si sa signalisation est liée à la dynamique du cytosquelette.