Inhibiteurs OR4C16
Les inhibiteurs OR4C16 courants comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le NF449 CAS 627034-85-9.
Les inhibiteurs d'OR4C16 englobent une variété de composés chimiques qui affectent indirectement les voies de signalisation et les processus cellulaires sur lesquels repose OR4C16. La Brefeldine A, par son action inhibitrice sur l'ARF, conduit à un désassemblage de la structure de Golgi, entravant ainsi le trafic de l'OR4C16 vers la surface cellulaire où il devrait normalement fonctionner dans la transduction du signal. La perturbation des gradients ioniques par la monensine est cruciale pour la conformation et la fonction correctes de OR4C16, car l'activité du récepteur est sensible à l'environnement ionique. Le Go 6983 et le chlorure de chélérythrine inhibent tous deux la PKC, qui joue un rôle dans la phosphorylation des protéines qui interagissent avec les RCPG, réduisant ainsi potentiellement l'efficacité de la signalisation de l'OR4C16.
La séquence des événements de signalisation nécessaires pour que l'OR4C16 exerce ses effets peut être influencée par des composés tels que le NF449 et la toxine de la coqueluche, qui ciblent les sous-unités de la protéine G. L'inhibition du NF449 par la toxine de la coqueluche permet de réduire l'efficacité de la signalisation OR4C16. L'inhibition des Gα par le NF449 réduit la capacité du récepteur à activer la protéine G qui lui est associée, et la toxine de la coqueluche altère les protéines Gi/o, ce qui peut entraver la transduction du signal d'OR4C16. Des inhibiteurs comme le PD 98059 et le SB 203580 ciblent la voie MAPK, ce qui peut avoir une incidence sur la phosphorylation et, par conséquent, sur l'activité des protéines qui sont essentielles à la fonction d'OR4C16.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldin A, un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), perturbe la structure de l'appareil de Golgi et inhibe le transport des protéines vers la membrane cellulaire. Cela empêcherait OR4C16 d'être transporté à la surface des cellules, inhibant ainsi sa fonction sensorielle. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Un ionophore carboxylique qui perturbe les gradients ioniques intracellulaires en transportant des ions à travers les membranes cellulaires. L'altération de l'homéostasie ionique cellulaire par la monensine peut affecter la conformation et la capacité de signalisation d'OR4C16. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) qui peut inhiber la phosphorylation des protéines impliquées dans la signalisation des RCPG, entraînant une réduction de la signalisation OR4C16 en raison de l'absence des événements de phosphorylation requis. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Ce composé est un inhibiteur sélectif de la PKC, qui est impliquée dans les voies de signalisation des GPCR. L'inhibition de la PKC peut réguler à la baisse les cascades de signalisation qui sont essentielles à la fonction de l'OR4C16. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Un inhibiteur puissant et sélectif de la sous-unité Gαs des protéines G. En inhibant la sous-unité Gαs, le NF449 empêcherait OR4C16 d'activer la protéine G qui lui est associée, réduisant ainsi sa capacité de signalisation. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Il cible sélectivement les protéines Gi/o, empêchant leur interaction avec les RCPG tels que OR4C16, qui pourraient s'appuyer sur Gi/o pour la transduction du signal, et inhibant ainsi la signalisation de OR4C16. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK, qui est en amont de l'ERK dans la voie MAPK. Cette inhibition peut réduire la phosphorylation des protéines qui peuvent être nécessaires à l'activité fonctionnelle de l'OR4C16. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, réduisant potentiellement la phosphorylation des cibles en aval qui pourraient être importantes pour la signalisation de l'OR4C16. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur de ROCK, qui affecte le cytosquelette d'actine. Cela influencerait le trafic et l'expression de OR4C16 à la surface des cellules, réduisant potentiellement sa capacité de signalisation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur de l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent conduire à la phosphorylation de OR4C16 par la PKA, ce qui entraîne une désensibilisation du récepteur et une réduction de la signalisation. | ||||||