Inhibiteurs OR4C12
Les inhibiteurs OR4C12 courants comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 et NF449 CAS 627034-85-9.
Les inhibiteurs d'OR4C12 englobent un groupe de composés qui inhibent l'activité fonctionnelle d'OR4C12 par le biais de divers mécanismes indirects. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement OR4C12 mais affectent les voies de signalisation et les processus cellulaires nécessaires au bon fonctionnement d'OR4C12. Par exemple, LY294002 et U73122 ciblent respectivement PI3K et PLC, qui sont des enzymes qui propagent les cascades de signalisation initiées par les RCPG comme OR4C12. L'inhibition de ces enzymes empêcherait la signalisation d'OR4C12.
D'autres composés, tels que la Brefeldine A et la Monensine, interfèrent avec les processus cellulaires qui sont essentiels à la fonction des RCPG. La perturbation du transport des protéines par la Brefeldine A pourrait réduire la présence de OR4C12 à la surface des cellules, tandis que l'altération des gradients ioniques par la Monensine pourrait affecter la conformation du récepteur et sa capacité de signalisation.Les inhibiteurs qui ciblent des molécules de signalisation spécifiques en aval des RCPG, tels que Go 6983 et le chlorure de chélérythrine (qui ciblent tous deux la PKC), NF449 (qui cible la sous-unité Gαs) et la toxine de la coqueluche (qui cible les protéines Gi/o), pourraient supprimer la signalisation de l'OR4C12 en empêchant le récepteur de déclencher les voies de la protéine G qui lui sont associées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). OR4C12 est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui, lorsqu'il est activé, peut déclencher la signalisation PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 empêche la signalisation en aval nécessaire pour que l'OR4C12 exerce ses effets cellulaires. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en bloquant la transition entre le réticulum endoplasmique et l'appareil de Golgi, réduisant ainsi potentiellement l'expression à la surface des cellules des RCPG comme OR4C12, ce qui diminue son activité fonctionnelle. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe les gradients d'ions proton et sodium à travers les membranes cellulaires. Cette perturbation peut affecter la fonction des RCPG, y compris OR4C12, car les gradients d'ions sont essentiels au maintien de la conformation et de l'activité du récepteur. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC est souvent impliquée dans la phosphorylation et la régulation des RCPG. En inhibant la PKC, Go 6983 peut empêcher OR4C12 de subir la phosphorylation nécessaire à l'internalisation et à la désensibilisation normales du récepteur. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Le NF449 est un inhibiteur sélectif de la sous-unité Gαs. Si OR4C12 est couplé à Gαs, l'inhibition de cette sous-unité par le NF449 entraînerait une diminution de la signalisation du récepteur. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche inhibe les protéines G de type Gi/o. Si OR4C12 s'associe aux protéines Gi/o, cette toxine empêcherait le récepteur d'inhiber l'adénylyl cyclase, réduisant ainsi la signalisation médiée par OR4C12. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Le chlorure de chélérythrine est un inhibiteur sélectif de la PKC. Comme le Go 6983, il inhiberait les événements de phosphorylation nécessaires à la régulation correcte du récepteur OR4C12, ce qui affecterait son efficacité de signalisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe sélectivement la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. Bien qu'elle ne soit pas directement liée à OR4C12, l'inhibition de cette voie pourrait influencer les réponses cellulaires à l'activation d'OR4C12 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel OR4C12 opère. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38. L'inhibition de p38 MAPK peut moduler la réponse cellulaire au stress et à l'inflammation, ce qui pourrait indirectement affecter la signalisation et la régulation de récepteurs tels que OR4C12. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). En inhibant ROCK, Y27632 peut modifier la dynamique du cytosquelette d'actine, ce qui peut influencer la fonction des RCPG, y compris OR4C12, en affectant le trafic des récepteurs et l'expression de la surface cellulaire. | ||||||