Inhibiteurs OR2D3

Les inhibiteurs OR2D3 courants comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Chloroquine CAS 54-05-7, le Saccharose CAS 57-50-1, la Génistéine CAS 446-72-0 et l'Inhibiteur I de la Dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3.

Les inhibiteurs d'OR2D3 sont des composés qui interfèrent avec les processus biologiques qui facilitent la fonction et l'expression de la protéine OR2D3. La Brefeldine A, par exemple, cible les voies de trafic vésiculaire cruciales pour le transport de la protéine OR2D3 vers la surface cellulaire. En inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, la Brefeldine A empêche le trafic correct de OR2D3 vers la membrane plasmique, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle du récepteur. De même, la chloroquine et le saccharose peuvent entraîner la dégradation ou le mauvais acheminement de OR2D3 en augmentant le pH endosomal ou en perturbant le trafic vésiculaire, respectivement.

La génistéine et le Dynasore ciblent les processus de phosphorylation et d'endocytose essentiels à la fonction d'OR2D3. L'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'internalisation et au recyclage de l'OR2D3, tandis que l'inhibition de la dynamine par Dynasore diminue l'internalisation et le recyclage du récepteur. La cytochalasine D et la latrunculine A agissent sur le cytosquelette, perturbant les filaments d'actine et, par conséquent, le trafic d'OR2D3. L'impact de la lovastatine sur la biosynthèse du cholestérol peut affecter l'intégrité du radeau lipidique, où OR2D3 se localise pour la signalisation, altérant ainsi son fonctionnement. L'U73122 et l'Alprénolol interfèrent respectivement avec les cascades de signalisation et l'inhibition de la diaphonie, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'OR2D3. La Concanavaline A peut altérer la glycosylation, essentielle au repliement d'OR2D3 et à son expression de surface, et la Colchicine perturbe la polymérisation des microtubules, entravant le transport d'OR2D3 et réduisant son expression fonctionnelle.