Inhibiteurs OR2AE1
Les inhibiteurs OR2AE1 courants comprennent, entre autres, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7, la méthyl-β-cyclodextrine CAS 128446-36-6, la chlorpromazine CAS 50-53-3, la clozapine CAS 5786-21-0 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs de OR2AE1 sont une classe de composés qui ciblent le récepteur OR2AE1, un membre de la famille des récepteurs olfactifs. Les récepteurs olfactifs sont un groupe de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui sont principalement connus pour leur rôle dans la détection des substances odorantes, ce qui permet aux organismes de percevoir leur environnement chimique. Le récepteur OR2AE1, comme les autres récepteurs olfactifs, est intégré dans la membrane des neurones sensoriels olfactifs et est responsable du déclenchement de la voie de transduction du signal lorsqu'il se lie à une molécule spécifique, souvent un composé organique volatil. Les inhibiteurs qui se concentrent sur OR2AE1 sont conçus pour se lier à ce récepteur et bloquer sa fonction normale, ce qui empêche le récepteur d'interagir avec ses ligands naturels.
La conception et l'étude des inhibiteurs de OR2AE1 impliquent une compréhension approfondie des interactions moléculaires et des voies de transduction du signal. Ces composés doivent avoir une grande affinité pour le récepteur OR2AE1 et une structure moléculaire qui leur permet de rivaliser efficacement avec les ligands naturels pour les sites de liaison. Cela nécessite généralement une exploration détaillée de la poche de liaison du récepteur par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN, qui peuvent révéler des informations essentielles sur la structure tridimensionnelle du récepteur et les types d'interactions chimiques possibles au sein du site de liaison. En créant des molécules capables de s'adapter parfaitement à cette poche et de former des liaisons ou des interactions avec des résidus d'acides aminés clés, les chercheurs peuvent mettre au point des inhibiteurs dotés de la spécificité souhaitée. Le développement d'inhibiteurs de OR2AE1 est un processus sophistiqué qui nécessite une approche nuancée de la conception moléculaire, impliquant souvent des cycles itératifs de synthèse et de test afin d'optimiser l'interaction entre l'inhibiteur et le récepteur.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Les ions cuivre se lient aux récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), dont OR2AE1, et en stabilisent l'état inactif. Cette liaison inhibe l'activation du récepteur et la signalisation qui s'ensuit. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
En épuisant le cholestérol de la membrane cellulaire, ce composé perturbe les radeaux lipidiques. Les radeaux lipidiques sont essentiels à la localisation et à la fonction de nombreux RCPG, ce qui a un impact sur la signalisation de l'OR2AE1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Connu pour moduler de manière allostérique l'activité des RCPG. Dans le cas de OR2AE1, il pourrait empêcher les changements de conformation du récepteur nécessaires à la signalisation. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Il a été démontré que cet antipsychotique interagit avec divers GPCR, modifiant potentiellement l'activité de OR2AE1 en modulant son microenvironnement ou en s'y liant directement. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
En tant qu'antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques, le propranolol peut interférer avec la fonction des RCPG, y compris OR2AE1, par liaison compétitive ou signalisation croisée. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Cet agent antifongique peut inhiber les enzymes du cytochrome P450, ce qui peut affecter le traitement métabolique des ligands ou des molécules de signalisation pour les RCPG comme OR2AE1. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Il agit comme un agoniste inverse sur les récepteurs cannabinoïdes, ce qui peut affecter la fonction d'autres RCPG tels que OR2AE1 par le biais d'une désensibilisation hétérologue. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Une ADP-ribosyltransférase qui modifie les protéines Gi/o, inhibant leur interaction avec les RCPG, y compris OR2AE1, ce qui nuit à la transduction du signal. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
Inhibe la palmitoylation des protéines, une modification post-traductionnelle importante pour le trafic et la fonction des RCPG, affectant ainsi la signalisation OR2AE1. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Agit comme un inhibiteur général des protéines tyrosine phosphatases, qui sont impliquées dans les étapes de déphosphorylation critiques pour la signalisation des RCPG, ce qui peut avoir un impact sur l'activité d'OR2AE1. | ||||||