Inhibiteurs OR1S2
Les inhibiteurs OR1S2 courants comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, l'halopéridol CAS 52-86-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs d'OR1S2 englobent une gamme de composés qui ciblent divers aspects de la signalisation des RCPG, soit par interaction directe avec les récepteurs, soit par modification de l'environnement de signalisation des récepteurs. La staurosporine, par exemple, est un inhibiteur pan-kinase qui peut atténuer le niveau de phosphorylation d'OR1S2, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle. La toxine de la coqueluche, en ADP-ribosylant la sous-unité alpha des protéines G de type Gi/o, peut perturber le couplage d'OR1S2 à sa protéine G associée, entravant ainsi la capacité du récepteur à réguler les effecteurs en aval tels que l'adénylate cyclase.
D'autres composés, comme le LY294002 et l'U73122, ciblent des enzymes spécifiques dans la cascade de signalisation des RCPG. Le LY294002 inhibe la PI3K, qui est impliquée dans le recrutement et l'activation des composants de signalisation en aval essentiels à la fonction d'OR1S2. Il peut en résulter une réduction de l'activité d'OR1S2 en raison d'une mauvaise propagation du signal. L'U73122, en inhibant la phospholipase C, peut perturber la génération de seconds messagers à partir de PIP2, empêchant la transduction du signal médiée par OR1S2 par le biais de la voie de la protéine Gq. De tels inhibiteurs démontrent le réseau complexe d'interactions et de mécanismes de rétroaction qui régulent l'activité de OR1S2, où la modification d'un composant de la voie de signalisation peut avoir un effet en cascade sur la fonction du récepteur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur non spécifique des protéines kinases. En inhibant les protéines kinases, elle peut réduire la phosphorylation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), y compris OR1S2, empêchant leur activation et la signalisation qui s'ensuit. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche ADP-ribosyle de manière irréversible la sous-unité alpha des protéines G de type Gi/o, ce qui pourrait empêcher OR1S2 d'inhiber l'adénylate cyclase, maintenant ainsi des niveaux élevés d'AMPc et conservant le récepteur dans un état inactif. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'halopéridol agit comme un antagoniste des récepteurs de la dopamine, un autre type de GPCR. En modifiant la voie de la dopamine, il pourrait indirectement affecter l'environnement de signalisation et désensibiliser les RCPG comme OR1S2 par des mécanismes de régulation croisée. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K est impliqué dans l'activation de AKT, qui peut phosphoryler et réguler le trafic des RCPG. L'inhibition de PI3K pourrait réduire le trafic de OR1S2 vers la membrane, réduisant ainsi son activité. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste bêta-adrénergique qui peut affecter les récepteurs bêta-adrénergiques GPCR. Comme ces récepteurs ont souvent un dialogue croisé avec d'autres RCPG, l'inhibition pourrait conduire à des effets en aval qui réduisent l'activité d'OR1S2. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Le ritonavir est connu pour inhiber l'activité du cytochrome P450 3A4. Cette enzyme métabolise certains ligands des RCPG et son inhibition peut entraîner une modification de la disponibilité des ligands pour OR1S2, ce qui pourrait réduire son activation. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine est un antagoniste des récepteurs de la dopamine et peut bloquer la signalisation des RCPG. L'altération de la signalisation de la dopamine pourrait indirectement diminuer l'activité d'OR1S2 par des changements dans la désensibilisation ou l'internalisation des récepteurs. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galéine est un inhibiteur de la signalisation des sous-unités Gβγ. En inhibant la fonction des Gβγ, elle peut indirectement inhiber la signalisation des RCPG comme OR1S2 qui dépendent de ces sous-unités pour leur cascade de signalisation. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un antagoniste non spécifique de divers GPCR. En se liant à ces récepteurs, elle pourrait empêcher l'activation de OR1S2, soit par entrave stérique, soit par altération des radeaux lipidiques où résident les RCPG. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450, affectant la synthèse et le métabolisme de divers ligands des RCPG. Cela pourrait entraîner une diminution de l'activation d'OR1S2 en raison de la modification des concentrations de ligands. | ||||||