OR1N2 Activateurs

Les activateurs OR1N2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et la PGE2 CAS 363-24-6.

La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc peut favoriser la signalisation des RCPG, y compris OR1N2, en renforçant l'activité de la protéine kinase A (PKA) et la cascade de phosphorylation qui s'ensuit et qui module la fonction des RCPG. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, la caféine et la théophylline servent à maintenir des niveaux élevés d'AMPc en empêchant sa dégradation, prolongeant et intensifiant ainsi l'activation des RCPG semblables à OR1N2. La PGE2 et l'histamine, par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs, peuvent également réguler les concentrations d'AMPc, qui à leur tour peuvent modifier l'activité d'OR1N2.

La nicotine a la capacité d'influencer la famille des RCPG par son interaction avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui peut conduire à divers événements intracellulaires affectant la fonction des RCPG. La capsaïcine et le menthol, connus pour leurs effets sur les canaux TRP, peuvent influencer les niveaux de calcium intracellulaire, un messager secondaire qui joue un rôle critique dans la signalisation des RCPG. La L-arginine est impliquée dans la production d'oxyde nitrique, qui peut influencer la signalisation des RCPG par des voies dépendant du GMPc, ce qui peut avoir un impact sur l'OR1N2. Le butyrate de sodium peut entraîner des changements dans l'expression des RCPG, influençant la signalisation de récepteurs tels que OR1N2. Le sel tétralithium de guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) est un analogue du GTP non hydrolysable qui peut activer les protéines G, qui sont essentielles dans la signalisation des RCPG, ce qui pourrait renforcer l'activité de OR1N2.