OR1J1 Activateurs

Les activateurs OR1J1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et la PGE2 CAS 363-24-6.

La forskoline se distingue par sa capacité à élever directement les niveaux d'AMPc en stimulant l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc est essentielle pour l'activation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), auxquels appartient OR1J1, car elle conduit à l'activation ultérieure de la protéine kinase A (PKA) et d'autres effecteurs en aval. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, la caféine et la théophylline contribuent à cette cascade en préservant l'AMPc dans la cellule. Ils y parviennent en empêchant la dégradation de l'AMPc, garantissant ainsi que le signal reste actif et capable d'influencer les voies médiées par les RCPG. La prostaglandine E2 (PGE2) et l'histamine exercent leurs effets en se liant à leurs RCPG spécifiques, qui peuvent indirectement moduler l'activité d'autres RCPG, y compris OR1J1, par le biais de mécanismes de signalisation partagés qui reposent également sur la dynamique de l'AMPc.

La nicotine se lie aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui affecte indirectement les voies médiées par les RCPG et peut avoir un impact sur l'environnement de signalisation de OR1J1. Des composés tels que la capsaïcine et le menthol exercent leur influence en activant les canaux potentiels des récepteurs transitoires (TRP), modifiant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium étant un autre messager essentiel dans la signalisation des RCPG, les changements de sa concentration peuvent moduler la fonction de récepteurs tels que OR1J1. La L-arginine, en tant que précurseur de la synthèse de l'oxyde nitrique, peut indirectement influencer la signalisation des RCPG par des voies impliquant le GMP cyclique (GMPc), qui peuvent croiser les voies liées à OR1J1. Le butyrate de sodium, en modifiant les schémas d'expression génique par son inhibition des histones désacétylases, peut influencer l'expression et la fonctionnalité des RCPG, y compris OR1J1. Le sel tétralithium de guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate), un analogue non hydrolysable du GTP, maintient les protéines G dans un état actif, potentialisant ainsi les voies de signalisation des RCPG tels que OR1J1.