OR1G1 Activateurs

Les activateurs OR1G1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la génistéine CAS 446-72-0.

La forskoline, en augmentant l'AMPc, peut activer un large éventail de protéines qui réagissent à cette molécule de signalisation. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut déclencher l'activation de protéines dépendantes du calcium, qui à leur tour peuvent moduler l'activité d'OR1G1. Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle de nombreux substrats, ce qui peut entraîner des modifications de l'activité des protéines et des réponses cellulaires. L'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, maintenant le signal d'activation dans la cellule qui peut affecter les protéines régulées par ces seconds messagers. L'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut modifier les schémas de phosphorylation et influencer ainsi l'activité des protéines. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de la PI3K, ont un impact sur la voie Akt, qui joue un rôle important dans la régulation de l'activité des protéines par le biais de la phosphorylation.

L'inhibition de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline par KN-93, ainsi que l'inhibition de la MEK1/2 par U0126, peuvent avoir des effets en aval sur les protéines de ces cascades de signalisation. L'effet de l'Y-27632 sur la kinase ROCK peut modifier la dynamique du cytosquelette d'actine, qui est essentiel pour divers processus cellulaires et peut affecter l'activité des protéines. La capsaïcine, en tant qu'agoniste TRPV1, peut provoquer un afflux de calcium qui conduit à l'activation de protéines dépendant de la signalisation calcique. Inversement, le rôle du BAPTA-AM dans la chélation du calcium peut affecter indirectement les protéines activées par la signalisation calcique, ce qui démontre que la modulation des niveaux de calcium intracellulaire est un facteur critique dans l'activation des protéines.