OR1E2 Activateurs

Les activateurs OR1E2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la caféine CAS 58-08-2, la théophylline CAS 58-55-9 et la PGE2 CAS 363-24-6.

La forskoline est un diterpène qui stimule directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc). Cette élévation de l'AMPc est une voie de transduction du signal cruciale pour les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) comme OR1E2, car elle peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle les protéines cibles, influençant ainsi diverses réponses cellulaires. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, la caféine et la théophylline augmentent les niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. Il en résulte un signal soutenu qui peut amplifier la réponse des RCPG. Comme l'AMPc sert de second messager pour de nombreux RCPG, l'action de ces inhibiteurs est significative dans le contexte de l'amélioration des voies de signalisation des RCPG, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité de l'OR1E2. Plus loin dans la cascade de signalisation, la prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses RCPG spécifiques pour augmenter l'AMPc dans la cellule, ce qui peut avoir un effet d'entraînement sur la signalisation d'autres RCPG. L'histamine, en se liant à ses propres récepteurs, peut modifier la dynamique de l'AMPc et influencer les voies de signalisation médiées par les RCPG, en modifiant potentiellement l'activité de récepteurs tels que OR1E2.

La nicotine, par son action stimulante sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, peut moduler indirectement les réponses des RCPG, ce qui pourrait affecter le paysage de signalisation dans lequel OR1E2 fonctionne. L'activation des canaux TRP sensoriels par la capsaïcine et le menthol entraîne des changements dans les niveaux de calcium intracellulaire, un autre second messager important qui peut influencer la signalisation des RCPG. La L-arginine sert de précurseur à la production d'oxyde nitrique, une molécule qui peut moduler la fonction des RCPG par le biais du GMPc et d'autres mécanismes de signalisation. Le butyrate de sodium, en tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, peut modifier les schémas d'expression génétique, ce qui peut affecter les niveaux d'expression et la fonctionnalité des RCPG. La signalisation des protéines G est directement renforcée par le sel tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate), un analogue non hydrolysable du GTP qui maintient les protéines G dans un état actif, potentialisant ainsi les voies de signalisation des RCPG, qui pourraient inclure l'OR1E2.