Olr239 Activateurs

Les activateurs Olr239 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr239 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine par différentes voies. La forskoline est connue pour stimuler directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la concentration intracellulaire d'AMP cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc peuvent alors activer la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler l'Olr239, améliorant ainsi sa capacité de liaison au ligand et son potentiel de signalisation. De même, l'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler l'Olr239, conduisant ainsi à son activation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un autre produit chimique qui cible la protéine kinase C (PKC), une kinase qui phosphoryle directement l'Olr239 pour l'activer.

En outre, la sphingosine-1-phosphate agit par l'intermédiaire de récepteurs couplés à la protéine G pour initier des cascades de signalisation qui aboutissent finalement à l'activation de kinases qui phosphorylent et activent l'Olr239. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraîne une augmentation du calcium cytosolique, qui active les kinases capables de phosphoryler Olr239. L'acide okadaïque, en bloquant les protéines phosphatases, entraîne une augmentation de l'activité de phosphorylation par les kinases, ce qui conduit à nouveau à l'activation de l'Olr239. En outre, l'épigallocatéchine gallate (EGCG) peut activer plusieurs kinases, ce qui entraîne également la phosphorylation et l'activation de l'Olr239. Le bisindolylmaléimide I, tout en inhibant la PKC, peut indirectement activer d'autres voies kinases qui phosphorylent et activent l'Olr239. La caliculine A, tout comme l'acide okadaïque, inhibe les protéines phosphatases, ce qui favorise la phosphorylation et l'activation ultérieure de l'Olr239 par les kinases. Le H-89, par son inhibition de la PKA, peut conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases qui peuvent phosphoryler l'Olr239. L'A23187 (Calcimycine) fonctionne comme un ionophore calcique, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire et activant les kinases qui phosphorylent l'Olr239. Enfin, l'anisomycine active la voie MAPK/ERK, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de l'Olr239, l'intégrant dans les réseaux de signalisation cellulaire.