Olr223 Activateurs

Les activateurs Olr223 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr223 peuvent faire appel à divers mécanismes cellulaires pour déclencher son activation. La forskoline, un diterpène bien connu, stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des protéines cibles, dont Olr223, et donc les activer. Un autre produit chimique, l'Ionomycine, agit en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui déclenche l'activation de kinases dépendantes du calcium qui peuvent ensuite phosphoryler et activer Olr223. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC) et peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr223. L'anisomycine agit par une voie différente en activant la voie MAPK/ERK, ce qui entraîne l'activation de kinases en aval capables de cibler et d'activer Olr223.

En outre, la sphingosine-1-phosphate, un lipide bioactif, peut engager des cascades de signalisation de récepteurs couplés aux protéines G qui conduisent à l'activation de kinases qui phosphorylent et activent Olr223. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, activant ainsi des kinases qui peuvent phosphoryler Olr223. L'acide okadaïque, une toxine marine, inhibe les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines, y compris des kinases qui peuvent activer Olr223. Il a été démontré que l'épigallocatéchine gallate (EGCG), un polyphénol présent dans le thé vert, active de multiples kinases, ce qui permet la phosphorylation et l'activation de l'Olr223. Le H-89, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKA, peut induire une activation compensatoire d'autres kinases susceptibles d'activer l'Olr223. Le bisindolylmaleimide I, en tant qu'inhibiteur de la PKC, peut également conduire à l'activation d'autres voies kinases susceptibles d'activer Olr223. L'ionophore calcique A23187 (Calcimycine) augmente directement les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases qui phosphorylent Olr223. Enfin, la caliculine A, en inhibant certaines protéines phosphatases, peut entraîner une augmentation générale de la phosphorylation des protéines, y compris l'activation des kinases qui peuvent phosphoryler et activer Olr223.