Olr210 Activateurs

Les activateurs Olr210 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr210 peuvent utiliser divers mécanismes cellulaires pour renforcer son activité. L'ionophore calcique A23187 facilite directement l'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Les ions calcium étant des messagers secondaires essentiels dans de nombreuses voies de signalisation, leur présence élevée dans la cellule peut entraîner l'activation de protéines dépendantes du calcium telles que Olr210. De même, l'Ionomycine sert d'ionophore calcique, augmentant le calcium intracellulaire et activant ainsi potentiellement Olr210. Une autre approche est démontrée par le BAY K8644, qui agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmentant ainsi l'influx de calcium, et cet influx de calcium peut directement activer Olr210. La thapsigargin contribue à l'augmentation du calcium cytosolique en inhibant la SERCA, ce qui peut également entraîner l'activation d'Olr210 si elle est sensible aux variations des niveaux de calcium.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la bryostatine 1 engagent la voie de la protéine kinase C (PKC). Le PMA agit comme un activateur de la PKC et peut ensuite phosphoryler Olr210, en supposant que Olr210 est un substrat de la PKC. La bryostatine 1, bien qu'elle module l'activité de la PKC, peut également conduire à l'activation d'Olr210 par une phosphorylation médiée par la PKC. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler des protéines cibles, activant ainsi Olr210 si elle se trouve dans le champ de son substrat. L'anisomycine peut déclencher l'activation des protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler et activer Olr210. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent tous deux les protéines phosphatases, ce qui peut maintenir Olr210 dans un état phosphorylé actif. L'analogue du diacylglycérol DiC8 active directement la PKC, qui pourrait alors activer Olr210 par phosphorylation. Enfin, le chlorure de chélérythrine, bien qu'il soit typiquement un inhibiteur de la PKC, peut conduire à l'activation d'Olr210 par des réponses cellulaires indirectes qui compensent l'inhibition de la PKC.