Olr160 Activateurs

Les activateurs Olr160 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr160 comprennent une variété de composés qui peuvent initier une cascade d'événements biochimiques aboutissant à l'activation de cette protéine. La forskoline, par exemple, peut activer l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevée peut activer la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler des protéines cibles telles que l'Olr160, ce qui entraîne son activation. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active directement la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui peut phosphoryler Olr160 et stimuler sa fonction. En outre, l'ionomycine peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium, offrant ainsi une autre voie d'activation de l'Olr160 par la phosphorylation. La thapsigargin remplit une fonction similaire en inhibant la pompe SERCA, augmentant ainsi le calcium cytosolique et activant par la suite les kinases qui peuvent phosphoryler Olr160.

En outre, l'acide okadaïque peut empêcher la déphosphorylation de l'Olr160 en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, qui contrecarreraient autrement la phosphorylation, un mécanisme de régulation clé pour l'activation des protéines. L'anisomycine agit par l'intermédiaire de la voie MAPK/ERK, qui comprend une série de kinases capables de phosphoryler et d'activer Olr160. La caliculine A inhibe également les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation de la forme phosphorylée, et donc active, de l'Olr160. Le composé 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) active la PKC, qui peut alors cibler l'activation de l'Olr160. Le bisindolylmaleimide I, bien qu'étant un inhibiteur de la PKC, peut conduire à l'activation de voies alternatives qui peuvent compenser en activant Olr160. Le H-89, un inhibiteur de la PKA, peut également induire l'activation de kinases compensatoires qui phosphorylent Olr160. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, peut activer directement la PKA, qui active ensuite Olr160 par phosphorylation. Enfin, l'A23187, un ionophore calcique, augmente le calcium intracellulaire, activant ainsi des kinases qui peuvent phosphoryler et activer Olr160, démontrant ainsi les voies diverses mais interconnectées qui peuvent conduire à l'activation fonctionnelle de cette protéine.