Olr1235 Activateurs

Les activateurs Olr1235 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr1235 peuvent influencer sa fonction par le biais de diverses voies qui conduisent à son activation. La forskoline, un diterpène, est connue pour activer directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui est capable de phosphoryler et donc d'activer Olr1235. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques et entraîne une augmentation de l'AMPc, qui active à son tour la PKA. La PKA cible alors Olr1235, ce qui entraîne son activation par phosphorylation. L'épinéphrine, hormone endogène, se lie également aux récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, qui suit la même voie d'activation vers l'Olr1235. L'histamine, une amine biogène, interagit avec ses récepteurs et active la phospholipase C (PLC), qui augmente les niveaux d'inositol triphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG). Ces seconds messagers activent la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler et activer Olr1235.

La nicotine, en se liant aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoque un afflux d'ions calcium, qui active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK). Ces kinases ont la capacité de phosphoryler et d'activer Olr1235. La capsaïcine, le composant actif des piments, active les canaux TRPV1 (transient receptor potential vanilloid 1), ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et une activation subséquente de la CaMK, qui phosphoryle alors l'Olr1235. L'anandamide, un endocannabinoïde, active les récepteurs cannabinoïdes, qui modulent les niveaux d'AMPc et activent la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de l'Olr1235. La caféine, un inhibiteur connu de la phosphodiestérase, empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA et assurant la phosphorylation de l'Olr1235. L'insuline s'engage avec son récepteur pour activer la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt, une série de kinases qui peuvent conduire à l'activation de l'Olr1235. L'ibuprofène, un anti-inflammatoire non stéroïdien, peut activer le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), ce qui peut déclencher des cascades de signalisation kinase qui phosphorylent et activent Olr1235. Les glucocorticoïdes, par l'intermédiaire de leurs récepteurs, peuvent influencer les voies de signalisation qui activent les kinases capables de phosphoryler Olr1235. Enfin, l'acétylcholine, via les récepteurs muscariniques, active la PLC, entraînant la production d'IP3 et de DAG, qui activent à leur tour la PKC, aboutissant à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr1235.