Inhibiteurs Olfr77

Les inhibiteurs Olfr77 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le (±)-Citronellal CAS 106-23-0, le (±)-Menthol CAS 89-78-1 et le zinc CAS 7440-66-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'Olfr77 comprennent une variété de composés qui peuvent se lier à la protéine de différentes manières, entraînant une diminution de son activité. Le benzaldéhyde et le cinnamaldéhyde sont tous deux capables de se lier de manière compétitive à l'Olfr77, ce qui signifie qu'ils peuvent occuper le site de liaison du ligand de la protéine, empêchant ainsi les activateurs naturels de déclencher une réponse. Cette liaison compétitive garantit que même lorsque les ligands naturels sont présents, ils sont incapables de déclencher la réponse typique médiée par Olfr77. De même, l'eugénol et le citronellal fonctionnent comme des inhibiteurs compétitifs, en se liant directement au site actif de l'Olfr77, qui est la région de la protéine normalement réservée aux ligands endogènes. Ce faisant, ces produits chimiques empêchent effectivement les ligands naturels de se lier, inhibant ainsi la fonction de la protéine.

D'autres composés, tels que l'anthranilate de méthyle et l'alpha-terpinéol, inhibent l'Olfr77 en se liant à la protéine et en la stabilisant dans une conformation inactive ou en entrant en compétition avec les activateurs naturels, respectivement. Le thiolane et le menthol agissent comme des inhibiteurs allostériques, ce qui signifie qu'ils se lient à un site de l'Olfr77 qui est différent du site actif. Cette liaison allostérique induit un changement dans la conformation de la protéine, ce qui réduit la capacité de la protéine à être activée par ses ligands. En outre, le gluconate de zinc et le sulfate de cuivre interagissent avec les sites de liaison des ions métalliques sur Olfr77 qui sont essentiels au maintien de la structure et de la fonction de la protéine, et ce faisant, ils inhibent l'activation de la protéine. La capsaïcine et l'isothiocyanate d'allyle inhibent également Olfr77 en se liant au domaine de liaison au ligand, la capsaïcine agissant comme un inhibiteur compétitif et l'isothiocyanate d'allyle formant une liaison covalente qui entraîne une inhibition irréversible, empêchant toute activation en aval qui serait normalement médiée par l'événement de liaison au ligand.