Inhibiteurs Olfr16
Les inhibiteurs Olfr16 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le salicylate de méthyle CAS 119-36-8, la capsaïcine CAS 404-86-4 et l'isothiocyanate d'allyle CAS 57-06-7.
Les inhibiteurs chimiques de Olfr16 peuvent affecter la fonction de la protéine par le biais de diverses interactions au niveau moléculaire. Le cinnamaldéhyde, l'eugénol, le salicylate de méthyle, la capsaïcine et l'isothiocyanate d'allyle partagent tous un mécanisme commun par lequel ils activent les canaux TRPA1 ou TRPV1. Cette activation provoque un afflux d'ions calcium dans les neurones sensoriels, ce qui conduit à un état de désensibilisation de ces neurones. Cette désensibilisation peut inhiber Olfr16 en réduisant la capacité du récepteur à répondre à ses ligands spécifiques. L'afflux massif de calcium empêche les neurones de se réinitialiser et de répondre à nouveau aux stimuli, ce qui atténue la signalisation qu'Olfr16 devrait normalement assurer.
Divers composés métalliques tels que le gluconate de zinc, le sulfate de cuivre, le nitrate d'argent et le chlorure de cadmium interagissent avec Olfr16 en libérant des ions métalliques qui peuvent se lier directement au récepteur olfactif. Ces ions métalliques peuvent modifier la conformation d'Olfr16 ou son site de liaison au ligand, diminuant ainsi sa capacité à lier des molécules odorantes et à transmettre des signaux. Par exemple, les ions zinc du gluconate de zinc peuvent modifier la conformation d'Olfr16, tandis que les ions cuivre du sulfate de cuivre peuvent inhiber la réponse du récepteur aux odorants. De même, les ions argent du nitrate d'argent et les ions cadmium du chlorure de cadmium peuvent perturber la fonction normale d'Olfr16 en se liant à la protéine et en provoquant des changements de conformation. En outre, des produits chimiques comme la chloroquine et la quinine exercent leurs effets inhibiteurs en modifiant les conditions intracellulaires ou en bloquant les canaux ioniques, respectivement. La chloroquine peut modifier le pH des compartiments intracellulaires, ce qui affecte le trafic et l'expression de surface d'Olfr16, tandis que la quinine peut inhiber les canaux ioniques nécessaires à l'activation d'Olfr16. Enfin, le rouge de ruthénium inhibe les canaux calciques, qui sont cruciaux pour la transduction du signal qui suit l'activation de l'Olfr16 par un odorant, empêchant ainsi l'afflux de calcium nécessaire pour que le récepteur remplisse sa fonction de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
En se liant aux canaux TRPA1, dont on sait qu'ils interagissent avec Olfr16, et en les activant, le cinnamaldéhyde peut entraîner un afflux d'ions calcium. Cela peut désensibiliser les neurones exprimant Olfr16, inhiber leur réponse à d'autres stimuli et donc inhiber Olfr16. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol est un autre activateur de TRPA1. Son action peut provoquer une surcharge de calcium dans les neurones récepteurs olfactifs, ce qui peut désensibiliser le récepteur et conduire à une inhibition fonctionnelle de l'Olfr16 en réduisant sa capacité à répondre à ses ligands spécifiques. | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
En tant qu'agoniste du TRPA1, le salicylate de méthyle peut provoquer une dyshoméostasie calcique dans les neurones sensoriels. Cette activité peut inhiber indirectement Olfr16 en désensibilisant le neurone aux stimuli ultérieurs, empêchant ainsi Olfr16 d'être activé par ses ligands. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est un agoniste TRPV1 bien connu et peut indirectement inhiber Olfr16 en déclenchant un afflux d'ions calcium dans les neurones sensoriels, ce qui entraîne leur désensibilisation et réduit la capacité d'Olfr16 à être activé par ses ligands. | ||||||
Allyl isothiocyanate | 57-06-7 | sc-252361 sc-252361A sc-252361B | 5 g 100 g 500 g | $43.00 $66.00 $117.00 | 3 | |
Ce composé est un agoniste TRPA1 qui peut conduire à la désensibilisation des neurones sensoriels en déclenchant un afflux d'ions calcium. Cela pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle de Olfr16 en limitant sa capacité à s'activer en réponse à ses ligands naturels. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent se lier aux protéines des récepteurs olfactifs et modifier leur conformation. Le gluconate de zinc, en libérant des ions zinc, peut modifier la conformation d'Olfr16, ce qui réduit sa capacité à se lier à ses ligands et inhibe donc fonctionnellement le récepteur. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Il a été démontré que les ions cuivre se lient aux récepteurs olfactifs, modifiant potentiellement leur conformation et leur fonction. Le sulfate de cuivre peut inhiber Olfr16 en fournissant des ions cuivre qui se lient au récepteur, inhibant sa capacité à répondre aux molécules odorantes. | ||||||
Silver nitrate | 7761-88-8 | sc-203378 sc-203378A sc-203378B | 25 g 100 g 500 g | $112.00 $371.00 $1060.00 | 1 | |
Les ions argent peuvent interagir avec les groupes thiols des protéines, ce qui peut entraîner des changements de conformation. Le nitrate d'argent pourrait inhiber Olfr16 en libérant des ions d'argent qui se lient à la protéine réceptrice et la modifient, entravant ainsi la liaison du ligand et la signalisation. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Le cadmium peut se lier aux groupes sulfhydryles des protéines, provoquant des changements de conformation. Le chlorure de cadmium peut inhiber Olfr16 en liant les ions de cadmium au récepteur, ce qui peut perturber sa fonction normale et inhiber son activation par les substances odorantes. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut augmenter le pH des compartiments intracellulaires et interférer avec le trafic des protéines. En modifiant le trafic et l'expression de surface d'Olfr16, la chloroquine peut inhiber la réponse fonctionnelle d'Olfr16 à ses ligands. | ||||||