Inhibiteurs OGFOD2
Les inhibiteurs courants de l'OGFOD2 comprennent, sans s'y limiter, le Ciclopirox CAS 29342-05-0, la Déferiprone CAS 30652-11-0, la L-Mimosine CAS 500-44-7, la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1 et le Mésylate de Déferoxamine CAS 138-14-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'OGFOD2 utilisent divers mécanismes pour entraver la fonction de la protéine. Le succinylsulfathiazole cible la voie de synthèse des folates pour affecter indirectement OGFOD2. En inhibant l'enzyme bactérienne dihydroptéroate synthétase, ce produit chimique entraîne une diminution de la production de folate, ce qui est susceptible de limiter la disponibilité du substrat pour l'activité enzymatique de l'OGFOD2. De même, les chélateurs 2,2'-Dipyridyl et Ciclopirox agissent en se liant au fer, un cofacteur crucial pour OGFOD2. Cette liaison prive l'OGFOD2 du fer dont il a besoin, ce qui inhibe efficacement son activité hydroxylase. La défériprone entre également dans la catégorie des chélateurs du fer, en séquestrant le fer et en entravant ainsi la fonction enzymatique dépendante du fer de l'OGFOD2.
En outre, la mimosine exerce son effet inhibiteur en chélant le fer et en entrant en compétition avec le substrat de proline pour le site actif de l'OGFOD2, qui est responsable de l'hydroxylation de la protéine ribosomale S23. Cette double action peut entraîner une diminution marquée de l'activité de l'OGFOD2. D'autres inhibiteurs comme la N-oxalylglycine, l'acide pyridine-2,4-dicarboxylique, la NOG (N-Oxalylglycine) et la Diméthyloxalylglycine imitent la structure du 2-oxoglutarate, un cosubstrat de l'OGFOD2, et entrent en compétition avec lui, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme. Ces molécules imitent le site actif de l'OGFOD2 mais ne participent pas à la réaction enzymatique normale, bloquant ainsi la fonction de l'enzyme. L'IOX1, qui est un inhibiteur à large spectre des dioxygénases dépendantes du 2-oxoglutarate, inhibe également l'OGFOD2 en empêchant l'hydroxylation de résidus proline spécifiques. Enfin, la desferrioxamine, un autre puissant chélateur du fer, inhibe l'OGFOD2 en lui retirant son cofacteur ferrique, ce qui rend l'enzyme inactive. Chacun de ces inhibiteurs, grâce à ses mécanismes distincts, peut réduire de manière significative l'activité de l'OGFOD2.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Le ciclopirox est un chélateur de cations métalliques divalents. Étant donné que l'OGFOD2 a une activité dioxygénase dépendante du fer, la chélation du fer par le Ciclopirox inhiberait la fonction enzymatique de l'OGFOD2 en le privant du cofacteur métallique nécessaire, ce qui inhiberait directement son activité. | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
La défériprone est un autre chélateur du fer. En se liant au fer, il inhiberait l'activité de l'OGFOD2 en éliminant le fer nécessaire à la fonction d'hydroxylase de l'OGFOD2, qui est cruciale pour moduler la synthèse des protéines dans des conditions hypoxiques. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La mimosine fonctionne comme un chélateur du fer et également comme un inhibiteur compétitif de la prolyl 4-hydroxylase. Comme l'OGFOD2 partage des similitudes catalytiques avec les prolyl hydroxylases, la mimosine peut inhiber l'OGFOD2 en entrant en compétition avec le substrat de la proline sur la protéine ribosomique S23, empêchant ainsi sa fonction normale dans la régulation de la traduction de l'ARNm. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
La diméthyloxalylglycine est un inhibiteur compétitif des dioxygénases dépendantes du 2-oxoglutarate car elle ressemble au substrat du 2-oxoglutarate. Elle inhiberait l'OGFOD2 en empêchant la fixation et l'utilisation du 2-oxoglutarate, qui est nécessaire à l'activité enzymatique de l'OGFOD2. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
La desferrioxamine agit comme un chélateur du fer et inhiberait l'OGFOD2 en le privant de fer, qui est essentiel à son activité d'hydroxylase. L'élimination du fer empêcherait OGFOD2 de catalyser la réaction d'hydroxylation qui est essentielle à sa fonction biologique. | ||||||