Inhibiteurs OCTL2
Les inhibiteurs OCTL2 courants comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, le vérapamil CAS 52-53-9, le meldonium CAS 76144-81-5, la L-carnitine CAS 541-15-1 et le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide CAS 1115-70-4.
Les inhibiteurs d'OCTL2 représentent un ensemble de composés chimiques qui influencent l'activité fonctionnelle d'OCTL2 par le biais de divers mécanismes liés à son rôle dans le transport de la carnitine et le métabolisme des acides gras. La quercétine entre directement en compétition avec la carnitine, le substrat de l'OCTL2, diminuant ainsi son transport à travers les membranes cellulaires. Le vérapamil réduit indirectement l'activité de l'OCTL2 en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont connus pour réguler l'activité du transporteur, ce qui entraîne une diminution de la fonction de transport. De même, le meldonium et la L-carnitine diminuent l'activité de l'OCTL2 en réduisant la disponibilité de la carnitine, soit par inhibition de la synthèse, soit par inhibition du substrat. Le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide et le pyruvate influencent indirectement l'OCTL2; le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide en modifiant le statut énergétique cellulaire et le pyruvate en fournissant une source d'énergie alternative, réduisant ainsi le besoin de transport de carnitine dont l'OCTL2 est le médiateur.
En outre, le Malonyl-CoA, la Trimétazidine, l'Acide Nicotinique, l'Etomoxir, la Ranolazine et l'Hydroxycitrate contribuent tous à l'inhibition de l'OCTL2 en diminuant le besoin cellulaire de transport de carnitine dans les mitochondries pour l'oxydation des acides gras. Le Malonyl-CoA et l'Etomoxir ciblent la carnitine palmitoyltransférase 1, une enzyme clé dans l'oxydation des acides gras, tandis que la Trimétazidine et la Ranolazine inhibent directement la bêta-oxydation des acides gras. L'acide nicotinique réduit la disponibilité des acides gras libres pour l'oxydation, et l'hydroxycitrate détourne le métabolisme cellulaire de la synthèse et de l'oxydation des acides gras, ce qui réduit la nécessité de la fonction de transport de carnitine de l'OCTL2. Collectivement, ces inhibiteurs réduisent l'activité de l'OCTL2 en ciblant la disponibilité du substrat du transporteur, l'inhibition compétitive, les changements énergétiques au sein de la cellule et la demande métabolique plus large pour les processus dépendant de la carnitine.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine inhibe de manière compétitive la fonction de transport de l'OCTL2 en se liant à ses sites de reconnaissance du substrat. Il en résulte une diminution de l'absorption de la carnitine, un substrat de l'OCTL2, ce qui inhibe sa fonction de transport à travers la membrane cellulaire. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil agit comme un bloqueur de canaux calciques et diminue indirectement l'activité de l'OCTL2 en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. On sait qu'un taux élevé de calcium intracellulaire augmente la fonction de transport de l'OCTL2 ; par conséquent, l'action du vérapamil entraîne une réduction du transport médié par l'OCTL2. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Le meldonium inhibe la gamma-butyrobétaïne hydroxylase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de carnitine. La carnitine étant un substrat de l'OCTL2, une disponibilité réduite entraîne une diminution de l'activité de transport de l'OCTL2. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Des concentrations élevées de L-carnitine peuvent inhiber OCTL2 par inhibition du substrat, où l'excès de substrat lui-même diminue l'efficacité de transport de la protéine. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide est connu pour inhiber le complexe I mitochondrial, ce qui peut entraîner une altération de l'état énergétique cellulaire et avoir un impact indirect sur la fonction OCTL2 en diminuant la demande de transport de carnitine nécessaire à l'oxydation des acides gras. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
Le pyruvate, en servant de source d'énergie alternative et en augmentant la glycolyse, réduit le besoin d'oxydation des acides gras et peut donc indirectement conduire à une diminution de l'activité d'OCTL2 car la demande cellulaire de transport de carnitine diminue. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimétazidine inhibe la bêta-oxydation des acides gras, ce qui réduit les besoins en carnitine et, par extension, la fonction de transport de l'OCTL2. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique peut inhiber la lipolyse, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'acides gras libres pour l'oxydation. Cela entraîne une diminution du besoin de transport de carnitine par OCTL2, car l'oxydation des acides gras est diminuée. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), réduisant ainsi l'entrée des acides gras dans les mitochondries pour l'oxydation. Il en résulte une diminution du besoin fonctionnel de transport de carnitine médié par OCTL2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe la bêta-oxydation des acides gras, réduisant ainsi les besoins en transport de carnitine et entraînant indirectement une réduction de l'activité de l'OCTL2. | ||||||