Date published: 2025-9-12

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OBSL1 Activateurs

Les activateurs OBSL1 courants comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, le BAPTA/AM CAS 126150-97-8, la théophylline CAS 58-55-9, le ZM 241385 CAS 139180-30-6 et l'indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8.

Les activateurs d'OBSL1 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité d'OBSL1 en modulant diverses voies de signalisation ou processus cellulaires. Ces composés agissent sur différentes cibles telles que les récepteurs IP3, le calcium intracellulaire, les niveaux d'AMPc, GSK-3β, PI3K, mTOR, TRPV1, NF-κB, PKA et CaMKII, en inhibant leur activité et en réduisant ainsi l'activation et la synthèse des phosphatases qui peuvent s'opposer à l'OBSL1. Parmi les exemples, on peut citer le 2-APB et le BAPTA-AM qui réduisent la signalisation calcique et augmentent l'activité de l'OBSL1 en limitant l'activation des phosphatases dépendantes du calcium. De même, la théophylline et le ZM-241385 manipulent les niveaux d'AMPc pour inhiber les phosphatases qui s'opposent à OBSL1.

En outre, des composés comme l'indirubine-3'-monoxime, le LY294002 et la rapamycine ciblent les protéines kinases telles que GSK-3β, PI3K et mTOR respectivement, empêchant l'activation et la synthèse des phosphatases qui peuvent déphosphoryler les substrats de l'OBSL1. La capsaïcine renforce l'activité d'OBSL1 en activant des kinases dépendantes du calcium qui inhibent les phosphatases s'opposant à OBSL1. La sanguinarine et le H-89 limitent respectivement la transcription et la phosphorylation des phosphatases qui peuvent s'opposer à l'OBSL1, renforçant ainsi sa fonction. De plus, l'oleuropéine, un antioxydant, préserve la fonction d'OBSL1 en réduisant le stress oxydatif, et le KN-62, un inhibiteur de CaMKII, empêche l'activation des phosphatases qui peuvent s'opposer à OBSL1.

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