Oatp5 Activateurs

Les activateurs Oatp5 courants comprennent, entre autres, l'acide cholique CAS 81-25-4, l'acide désoxycholique CAS 83-44-3, l'acide lithocholique CAS 434-13-9, l'acide tauroursodésoxycholique, sel de sodium CAS 14605-22-2 et l'acide ursodésoxycholique CAS 128-13-2.

Les activateurs de la classe de transporteurs Oatp5 (SLCO1A6) englobent une gamme de produits chimiques qui influencent les mécanismes de transport des acides biliaires et des anions organiques, plutôt que d'interagir directement avec la protéine de transport elle-même. Ces composés, par divers mécanismes, peuvent induire un état dans la cellule qui peut nécessiter une activité accrue de l'Oatp5, conduisant à une régulation à la hausse de son expression ou de sa fonction. L'activation de l'Oatp5 par ces substances chimiques repose sur la réponse cellulaire au maintien de l'homéostasie face à la modification des réserves d'acides biliaires ou des concentrations d'anions organiques. Les acides biliaires tels que l'acide cholique, l'acide désoxycholique et l'acide ursodésoxycholique jouent un rôle essentiel dans la digestion et l'absorption des graisses alimentaires et des vitamines liposolubles. Ils agissent également comme des molécules de signalisation qui peuvent moduler l'expression des gènes, y compris les gènes impliqués dans leur propre synthèse et transport. Les substances chimiques qui séquestrent les acides biliaires, comme la cholestyramine, entraînent une diminution du pool intracellulaire d'acides biliaires. Les fibrates tels que le fénofibrate et le clofibrate, ainsi que la vitamine niacine, sont des agents connus pour influencer le métabolisme des lipides et la fonction hépatique. Bien que leur rôle principal soit de moduler les taux de lipides, ils ont des effets en aval sur la synthèse des acides biliaires et peuvent modifier les besoins hépatiques et systémiques en matière de transport des acides biliaires. Les altérations de la synthèse et de l'homéostasie des acides biliaires entraînent des mécanismes compensatoires au sein du foie, qui pourraient inclure la modulation de transporteurs tels que l'Oatp5. La classe chimique des activateurs de l'Oatp5 englobe un ensemble diversifié de molécules qui ont en commun d'influencer indirectement l'activité du transporteur Oatp5 par la modulation du processus métabolique des acides biliaires ou du transport des anions organiques. Ces activateurs ne se lient pas directement à l'Oatp5 mais créent plutôt un contexte physiologique dans lequel l'activité de l'Oatp5 est potentiellement augmentée pour rétablir l'équilibre après une perturbation des niveaux d'acides biliaires ou d'anions organiques. Les réponses provoquées par ces activateurs témoignent des réseaux de régulation complexes au sein des cellules qui détectent et s'adaptent aux changements dans les demandes métaboliques, assurant ainsi l'équilibre des systèmes biologiques.