Inhibiteurs nPKC ζ

Les inhibiteurs courants de la nPKC ζ comprennent, sans s'y limiter, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Les inhibiteurs de la nPKC ζ se rapportent à un groupe spécifique de molécules conçues pour inhiber sélectivement l'activité de la nouvelle protéine kinase C zêta (nPKC ζ). La protéine kinase C (PKC) est une famille de kinases à sérine/thréonine qui joue un rôle crucial dans de nombreux processus cellulaires, tels que la prolifération, la différenciation et la survie. La famille PKC est classée en trois groupes en fonction de leurs exigences en matière d'activation et de cofacteurs: les PKC conventionnelles (cPKC), les nouvelles PKC (nPKC) et les PKC atypiques (aPKC). Parmi ces dernières, la nPKC ζ est un membre du sous-groupe des nouvelles PKC.

La spécificité des inhibiteurs de la nPKC ζ découle des attributs structurels et fonctionnels uniques de la nPKC ζ, qui la distinguent des autres isozymes de la PKC. La conception et le développement de ces inhibiteurs prennent en compte les différents domaines de la nPKC ζ, en particulier le domaine kinase, afin de garantir la sélectivité. En se liant à ces sites spécifiques, les inhibiteurs peuvent moduler l'activité kinase de la protéine, soit en bloquant la liaison du substrat, soit en modifiant la conformation, soit en interférant avec la liaison de l'ATP. Il est essentiel de s'assurer que ces inhibiteurs sont sélectifs afin d'éviter les effets hors cible et les interactions involontaires avec d'autres protéines ou voies cellulaires. Bien que les structures chimiques de ces inhibiteurs puissent varier, leur conception moléculaire s'appuie généralement sur les structures à haute résolution de la nPKC ζ et sur des études de relations structure-activité (SAR). Cela permet de s'assurer qu'ils peuvent cibler l'enzyme avec une affinité et une spécificité élevées.