Inhibiteurs nPKC θ
Les inhibiteurs courants de la nPKC θ comprennent, sans s'y limiter, la Sotrastaurine CAS 425637-18-9, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Gö 6976 CAS 136194-77-9 et la Rottlerine CAS 82-08-6.
Les inhibiteurs de la nPKC θ (nouvelle protéine kinase C thêta) représentent une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de l'isoforme de la protéine kinase C thêta. Les enzymes de la protéine kinase C (PKC) sont une famille de sérine/thréonine kinases qui jouent un rôle essentiel dans la signalisation et la régulation cellulaires. Parmi les différentes isoformes de la PKC, la nPKC θ se distingue par son implication spécifique dans les réponses immunitaires et l'inflammation. Par conséquent, le développement d'inhibiteurs de la nPKC θ a suscité une grande attention dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et de la découverte de médicaments.
Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à interagir avec le site actif de la nPKC θ et à entraver sa fonction enzymatique. Cette inhibition peut se produire par le biais de divers mécanismes, notamment la liaison compétitive au site de liaison de l'ATP, la régulation allostérique ou l'interférence avec la reconnaissance du substrat de la kinase. Le ciblage de la nPKC θ se justifie par son rôle important dans l'activation des cellules immunitaires, en particulier dans les lymphocytes T. En inhibant sélectivement cette isoforme, les chercheurs cherchent à moduler les réponses immunitaires sans affecter les autres isoformes de la PKC, qui ont des fonctions distinctes dans divers processus cellulaires. Le développement d'inhibiteurs de la nPKC θ est prometteur pour une série d'applications potentielles, en particulier dans le contexte des maladies auto-immunes, des troubles inflammatoires et du cancer, où le dérèglement du système immunitaire joue un rôle important.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurine est un inhibiteur pan-PKC, ce qui signifie qu'elle inhibe plusieurs isoformes de la PKC. Son inhibition est basée sur la compétition avec l'ATP pour la liaison au domaine catalytique de la PKC. Étant donné que nPKCθ est un membre de la famille PKC, la Sotrastaurine peut inhiber nPKCθ en bloquant son site de liaison à l'ATP. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Il s'agit d'un inhibiteur de la PKC compétitif à l'ATP couramment utilisé. En entrant en compétition avec l'ATP pour le site catalytique de la kinase, la BIM empêche l'activité de phosphorylation de diverses isoformes de la PKC, y compris la nPKCθ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inhibiteur de la PKC à large spectre. Il affecte diverses isoformes de la PKC en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison, empêchant ainsi la kinase de transférer des groupes phosphates à ses substrats. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la cPKC, son mécanisme implique une inhibition compétitive de l'ATP, qui peut également affecter la nPKCθ. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Historiquement considéré comme un inhibiteur spécifique de la PKC-delta, le mécanisme exact d'inhibition de la Rottlerine est encore débattu. Elle est considérée comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, mais elle peut également perturber la conformation de la PKC ou son interaction avec les substrats. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Principalement un inhibiteur de la PKCβ, l'enzastaurine agit également de manière compétitive vis-à-vis de l'ATP. Bien que sa cible principale soit la PKCβ, sa large action sur les isoformes de la PKC signifie qu'elle peut également inhiber la nPKCθ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibiteur de kinase puissant et non sélectif. La staurosporine a une large gamme de cibles kinases parce qu'elle peut rivaliser efficacement avec l'ATP pour se lier au site catalytique de la kinase. Sa puissante inhibition des isoformes de la PKC, y compris la nPKCθ, provient de cette action compétitive avec l'ATP. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Dérivée de plantes, la chélérythrine agit comme un inhibiteur de la PKC en s'intercalant dans la poche de liaison de l'ATP de la kinase. Cela empêche l'ATP de se lier et inhibe par la suite l'activité de phosphorylation des isoformes de la PKC, y compris la nPKCθ. | ||||||