Les inhibiteurs NMDA constituent un groupe diversifié de molécules qui modulent l'activité des récepteurs NMDA, acteurs cruciaux de la neurotransmission excitatrice et de la plasticité synaptique. Bien qu'ils puissent différer dans leurs mécanismes spécifiques et leurs sites de liaison, leur principe général est de supprimer l'activité du récepteur, soit en empêchant son activation, soit en bloquant le flux d'ions qui le traverse. Les représentants prototypiques comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, se liant au canal ionique et inhibant le flux d'ions. Ce mode d'action peut être assimilé à un blocage physique qui empêche la fonction primaire du récepteur même s'il est activé.
D'autre part, des molécules comme l'APV et le CGP 37849 se distinguent en tant qu'antagonistes compétitifs. Ces agents entrent directement en compétition avec le ligand endogène, le glutamate, pour le site de liaison du récepteur, et empêchent ainsi l'activation du récepteur. Un autre niveau de spécificité est introduit par des composés tels que l'Ifenprodil et le Ro25-6981, qui présentent une sélectivité vis-à-vis de certaines sous-unités du récepteur NMDA. Cette spécificité permet une modulation plus ciblée de l'activité des récepteurs. Le magnésium, un minéral naturel, présente un blocage dépendant du voltage, offrant une inhibition dans certaines conditions. Collectivement, les inhibiteurs du NMDA soulignent la complexité des mécanismes de régulation disponibles pour moduler un récepteur essentiel au fonctionnement du cerveau.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
L'O-Phospho-L-sérine est un modulateur important de l'activité du récepteur NMDA, caractérisé par sa structure d'acide aminé phosphorylé qui permet des interactions spécifiques avec les sites de liaison du récepteur. Ce composé influence la dynamique conformationnelle du récepteur, favorisant l'augmentation du flux d'ions calcium et la signalisation synaptique. Son état de phosphorylation unique contribue à des voies de signalisation distinctes, influençant la communication neuronale et la plasticité synaptique par le biais de mécanismes moléculaires complexes. | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
L'acide kynurénique est un composé endogène notable qui agit comme un antagoniste compétitif des récepteurs NMDA, influençant la neurotransmission excitatrice. Sa structure unique lui permet d'interagir avec le site de liaison de la glycine du récepteur, modulant ainsi l'activité du récepteur et l'influx de calcium. Ce composé est impliqué dans diverses voies métaboliques, en particulier dans la voie de la kynurénine, où il joue un rôle dans l'équilibre entre les effets neuroprotecteurs et neurotoxiques, influençant ainsi la santé et la fonction neuronales. | ||||||
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 $930.00 | ||
Antagoniste sélectif de la sous-unité GluN2B du récepteur NMDA. | ||||||
Amantadine hydrochloride | 665-66-7 | sc-217619 | 5 g | $46.00 | 1 | |
Le chlorhydrate d'amantadine est un composé unique qui présente des interactions distinctes avec les récepteurs NMDA, fonctionnant comme un antagoniste non compétitif. Sa structure moléculaire facilite la liaison au récepteur, modifiant la dynamique des canaux ioniques et influençant la plasticité synaptique. Ce composé s'engage également dans une cinétique de réaction complexe, affectant la libération de neurotransmetteurs et modulant les voies de signalisation intracellulaires. Son comportement en tant qu'halogénure d'acide contribue à sa solubilité et à sa stabilité dans divers environnements, ce qui renforce sa réactivité dans des contextes biochimiques. | ||||||
4-oxo-1,4-dihydroquinoline-2-carboxylic acid | 13593-94-7 | sc-277591 | 250 mg | $230.00 | ||
L'acide 4-Oxo-1,4-dihydroquinoline-2-carboxylique présente des interactions intrigantes avec les récepteurs NMDA, agissant comme modulateur de la neurotransmission excitatrice. Sa configuration moléculaire unique permet une liaison sélective, influençant les états conformationnels des récepteurs et la perméabilité aux ions. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide renforce sa capacité à former des intermédiaires stables, facilitant ainsi diverses voies biochimiques. En outre, ses caractéristiques de solubilité favorisent une diffusion efficace dans les environnements cellulaires, ce qui a un impact sur les réponses neurophysiologiques globales. | ||||||
CGP 37849 | 127910-31-0 | sc-203880 sc-203880A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
Antagoniste compétitif du NMDA; il entre en compétition avec le glutamate pour la liaison, empêchant ainsi l'activation du récepteur. | ||||||
7-Chlorokynurenic acid | 18000-24-3 | sc-358717 sc-358717A | 10 mg 50 mg | $81.00 $342.00 | ||
L'acide 7-chlorokynurénique joue un rôle particulier dans la modulation de l'activité des récepteurs NMDA par antagonisme compétitif. Ses caractéristiques structurelles lui permettent d'interagir avec des sites de liaison spécifiques, modifiant la dynamique du récepteur et la conductance du canal ionique. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide contribue à sa capacité à former des complexes transitoires, influençant les voies de signalisation en aval. En outre, sa nature hydrophile améliore sa solubilité, ce qui favorise une absorption et une distribution cellulaires efficaces. | ||||||
DL-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (AP4) | 20263-07-4 | sc-200430 sc-200430A | 50 mg 100 mg | $34.00 $67.00 | ||
L'acide DL-2-Amino-4-phosphonobutanoïque (AP4) est un antagoniste sélectif des récepteurs NMDA, caractérisé par sa capacité unique à inhiber la neurotransmission excitatrice. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques avec les sites allostériques du récepteur, modulant le flux ionique et la plasticité synaptique. Le groupe phosphonate du composé renforce sa stabilité et sa réactivité, facilitant les interactions avec les ions métalliques et influençant les cascades de signalisation intracellulaire. En outre, sa nature zwitterionique contribue à sa solubilité dans les systèmes biologiques, favorisant un engagement efficace avec les récepteurs cibles. | ||||||
LY 235959 | 137433-06-8 | sc-361239 sc-361239A | 10 mg 50 mg | $179.00 $756.00 | ||
Antagoniste compétitif qui se lie au site du glutamate, inhibant l'activation du récepteur. | ||||||
Felbamate | 25451-15-4 | sc-203579 sc-203579A | 10 mg 50 mg | $101.00 $373.00 | ||
Le felbamate est un composé qui présente des interactions uniques avec les récepteurs NMDA, agissant comme modulateur de la neurotransmission excitatrice. Sa structure permet une liaison sélective au récepteur, influençant la dynamique des canaux ioniques et les réponses synaptiques. La présence de groupes fonctionnels spécifiques renforce sa réactivité, ce qui lui permet de participer à diverses voies biochimiques. En outre, la capacité du felbamate à former des liaisons hydrogène contribue à sa solubilité et à sa stabilité dans divers environnements, ce qui facilite son engagement dans les sites cibles. |