Inhibiteurs NMB

Les inhibiteurs de NMB les plus courants comprennent, entre autres, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de NMB, abréviation d'inhibiteurs de blocage neuromusculaire (NMB), appartiennent à une classe chimique connue pour son action sur les jonctions neuromusculaires. Ces composés se caractérisent par leur capacité à interférer avec la transmission des signaux entre les terminaisons nerveuses et les fibres musculaires. Cette action est obtenue par la modulation du système de neurotransmetteurs acétylcholine au niveau de la jonction neuromusculaire. La jonction neuromusculaire est un site critique où les terminaisons des motoneurones libèrent de l'acétylcholine pour stimuler la contraction musculaire. Les inhibiteurs de la NMB agissent en affectant les récepteurs de la membrane musculaire qui se lient normalement à l'acétylcholine, modifiant ainsi les processus électrochimiques normaux nécessaires à la contraction musculaire.

Les structures chimiques des inhibiteurs de NMB sont diverses, mais elles partagent des groupes fonctionnels communs qui leur permettent d'interagir avec les récepteurs de l'acétylcholine. Il existe deux classes principales d'inhibiteurs de NMB basées sur leur mécanisme d'action au niveau des récepteurs: les inhibiteurs non-dépolarisants et les inhibiteurs dépolarisants. Les inhibiteurs de NMB non dépolarisants entrent en compétition avec l'acétylcholine pour les mêmes sites de liaison sur le récepteur musculaire sans les activer, empêchant ainsi le muscle de se contracter. Cette inhibition compétitive est souvent réversible, car la liaison de l'inhibiteur au récepteur est non covalente. D'autre part, les inhibiteurs dépolarisants de la NMB imitent l'action de l'acétylcholine en se liant au récepteur et en provoquant une dépolarisation initiale. Cependant, ils ne se détachent pas du récepteur aussi rapidement que l'acétylcholine, ce qui entraîne une dépolarisation prolongée de la membrane musculaire qui, en fin de compte, empêche la poursuite des contractions musculaires. Cette différence de mécanisme se reflète dans leur diversité structurelle et dans la nature de leur interaction avec le récepteur de l'acétylcholine.