Inhibiteurs NFATc3

Les inhibiteurs courants du NFATc3 comprennent, entre autres, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, l'ascomycine CAS 104987-12-4, l'inhibiteur de l'activation du NFAT III CAS 3519-82-2 et l'inhibiteur du NFAT CAS 249537-73-3.

Le facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFAT) représente une famille de facteurs de transcription impliqués dans la régulation de l'expression génique en réponse à des stimuli cellulaires. La famille NFAT est composée de plusieurs isoformes, dont l'une est NFATc3. Cette isoforme, comme les autres membres de la famille NFAT, joue un rôle crucial dans la transduction des signaux calciques intracellulaires en modifications de l'expression génique. Lors d'une augmentation de la concentration de calcium intracellulaire, la phosphatase calcineurine est activée, ce qui entraîne la déphosphorylation des protéines NFAT. Cette déphosphorylation permet à NFATc3 de se transloquer du cytosol au noyau, où il peut se lier à des séquences d'ADN spécifiques et réguler la transcription des gènes cibles. NFATc3 est connu pour participer à divers processus cellulaires, y compris les réponses immunitaires, le développement musculaire et le fonctionnement cardiaque.

Les inhibiteurs de NFATc3 sont des composés spécifiquement conçus pour moduler l'activité du facteur de transcription NFATc3. Ces inhibiteurs fonctionnent soit en empêchant l'activation et la translocation nucléaire de NFATc3, soit en entravant sa capacité à se lier à l'ADN et à réguler l'expression génique. Les mécanismes d'action peuvent être divers, allant de la liaison directe à la protéine NFATc3, à l'inhibition de l'activateur en amont calcineurine, ou à la modification des modifications post-traductionnelles qui affectent l'activité de NFATc3.