Inhibiteurs NET-4
Les inhibiteurs courants de la NET-4 comprennent, entre autres, le mésylate d'imatinib CAS 220127-57-1, le dasatinib CAS 302962-49-8, le nilotinib CAS 641571-10-0, l'AP 24534 CAS 943319-70-8 et le lapatinib CAS 231277-92-2.
Les inhibiteurs de NET-4 constituent une classe chimique distincte qui s'articule autour de leur capacité à moduler l'activité enzymatique de NET-4, une enzyme ayant des implications complexes dans diverses cascades biochimiques. La structure chimique et la conception de ces inhibiteurs sont adaptées pour interagir avec le site actif de l'enzyme NET-4, qui est méticuleusement étudié pour comprendre ses caractéristiques structurelles et fonctionnelles. Cette interaction sur mesure implique souvent l'exploitation de forces intermoléculaires telles que la liaison hydrogène, les interactions électrostatiques et les contacts hydrophobes, ce qui permet à l'inhibiteur de se lier à l'enzyme avec une spécificité remarquable. La NET-4, en tant que cible de ces inhibiteurs, est stratégiquement choisie en raison de sa participation à des voies de signalisation cellulaires cruciales.
En inhibant spécifiquement la NET-4, les chercheurs peuvent obtenir des informations précieuses sur les effets en aval de la modulation de l'activité de cette enzyme. La sélectivité des inhibiteurs de NET-4 est une caractéristique de leur conception, garantissant qu'ils affectent principalement l'enzyme NET-4 sans influencer par inadvertance des enzymes ou des processus cellulaires étroitement liés. Par essence, les inhibiteurs de NET-4 représentent une réalisation remarquable dans le domaine de la biologie chimique, servant d'outils indispensables à l'étude des complexités des voies de signalisation cellulaires où opère NET-4. Grâce à leurs interactions précises et adaptées avec l'enzyme, ces inhibiteurs facilitent la dissection de processus biochimiques complexes, contribuant ainsi à l'avancement des connaissances en biologie moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
L'imatinib inhibe l'activité de la kinase Bcr-Abl, qui est constitutivement active dans la leucémie myéloïde chronique (LMC). Il se lie de manière compétitive au site de liaison à l'ATP de Bcr-Abl, bloquant les voies de signalisation en aval qui favorisent la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib cible plusieurs tyrosines kinases, y compris les kinases de la famille Bcr-Abl et Src. Il se lie aux sites de liaison à l'ATP de ces kinases, inhibant leur activité et interférant avec les voies de signalisation qui contribuent à la croissance et à la survie des cellules cancéreuses. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un autre inhibiteur de la kinase Bcr-Abl. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase de Bcr-Abl, perturbant les cascades de signalisation en aval, essentielles à la prolifération des cellules leucémiques. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 (Ponatinib) est un puissant inhibiteur de Bcr-Abl utilisé dans les cas de LMC résistante. Il cible les formes natives et mutantes de Bcr-Abl en se liant de manière irréversible au site de liaison à l'ATP, en inhibant la kinase et en interférant avec les voies oncogéniques en aval. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib inhibe les récepteurs tyrosine kinases EGFR et HER2. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier aux domaines kinases de ces récepteurs, entravant leurs voies de signalisation en aval qui sont impliquées dans la croissance et la division des cellules cancéreuses. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib cible la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Il inhibe de manière compétitive la liaison de l'ATP à l'EGFR, perturbant les voies de signalisation en aval responsables de la promotion de la prolifération et de la survie des cellules. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Il se lie de manière réversible au site de liaison à l'ATP de l'EGFR, supprimant les voies de signalisation qui contribuent à la croissance des cellules cancéreuses, en particulier dans le cancer du poumon. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
L'afatinib est un inhibiteur irréversible des kinases EGFR et HER2. En formant des liaisons covalentes avec les sites de liaison à l'ATP de ces récepteurs, il perturbe leurs cascades de signalisation, entravant ainsi la croissance et la propagation des cellules cancéreuses. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
L'osimertinib cible l'EGFR avec la mutation T790M, fréquente dans certains cancers du poumon. Il inhibe sélectivement l'EGFR mutant en entrant en compétition avec la liaison de l'ATP, bloquant ainsi les voies de signalisation qui régissent la prolifération et la survie des cellules cancéreuses. | ||||||
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
Il cible la kinase ALK, en particulier dans les cancers du poumon ALK-positifs. Il entre en compétition avec la liaison de l'ATP, ce qui conduit à l'inhibition des voies de signalisation pilotées par ALK qui contribuent à la prolifération et à la survie des cellules cancéreuses. | ||||||